制备控释系统的方法

摘要

本发明涉及制备控释系统的方法，尤其涉及将化合物包封入聚合物载体中用于活性组分的控释的方法，所述活性组分优选为生物活性组分，例如药物。本方法可以得到用于活性组分的控释的系统，尤其是用于受控药物递送的系统。按照本发明，术语“控释”包括所有种类的控释，包括缓慢释放、持续释放和延迟释放。具体而言，本发明得到了包封在聚合物载体或聚合物装置中或以其他方式掺入或连接至聚合物载体或聚合物装置的活性组分，所述聚合物载体或聚合物装置诸如胶束、纳米颗粒、微球和用于控释的其他类型聚合物装置；所述活性组分与所述聚合物载体或聚合物装置共价键合。

主权项

制备控释系统的方法，所述控释系统包含掺入了活性组分的聚合物骨架，所述方法包括下述步骤：(i)将包含反应性部分的活性组分与包含聚合物链的水性溶液或分散液混合，所述聚合物链包含至少一个能与所述活性组分的反应性部分进行反应的反应性部分，所述聚合物链还能进行分子内交联或分子间交联；以及(ii)将该混合物在下述条件下进行交联而形成聚合物骨架，所述条件使得在所述聚合物骨架形成的同时，所述活性组分被共价包封入该聚合物骨架中，其中所述聚合物链是热敏性聚合物链，并选自基于N‑羟烷基‑(甲基)丙烯酰胺或N‑(甲基)丙烯酰氨基酸的疏水性修饰的酯的同聚合物和共聚合物；其中在水性环境中混合所述活性组分，所述水性环境中在开始时还存在非交联的聚合物链，所述非交联的聚合物链所处的温度低于最低临界溶解温度(LCST)，混合后，在高于LCST的温度下进行步骤(ii)；或者，所述非交联的聚合物链所处的温度低于临界胶束形成温度(CMT)，混合后，在高于CMT的温度下进行步骤(ii)。