发明名称 二氢卟吩类化合物、其制备方法、药物组合物和应用
摘要 本发明公开了一类二氢卟吩类化合物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式1所示的二氢卟吩类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明克服了现有光敏剂存在的靶向性不高、光毒性大和组份复杂的缺陷或者存在的光响应不敏感、易发生降解及吸收光谱不佳的缺陷。本发明的化合物结构明确、纯度高、光动力敏化作用的光谱处于红光最佳波段,且吸收系数高,对疾病组织杀伤作用强。可以用于预防、治疗或辅助治疗与光动力疗法相关的多种疾病的药物。<img file="2014100609024100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="142" he="176" />
申请公布号 CN103833762A 申请公布日期 2014.06.04
申请号 CN201410060902.4 申请日期 2014.02.24
申请人 海宁市绿升医药科技有限公司 发明人 沈凤明
分类号 C07D487/22(2006.01)I;A61K41/00(2006.01)I;A61K31/409(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/22(2006.01)I
代理机构 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 代理人 吴关炳
主权项 1.一种如式1所示的二氢卟吩类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物、代谢前体或其药物前体, <img file="977661DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="136" he="173" />其中R<sub>1</sub>为乙烯基(<img file="2014100609024100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="40" he="21" />)、取代或未取代的乙基(<img file="857892DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="39" he="43" />);所述的R<sub>3</sub>为氢、卤素、<img file="2014100609024100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="50" he="26" />、<img file="295827DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="65" he="47" />、<img file="2014100609024100001DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="44" he="51" />或<img file="903394DEST_PATH_IMAGE007.GIF" wi="51" he="25" />;所述的R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自独立的为氢、取代或未取代的C<sub>1-6</sub>的直链或支链烷基;当R<sub>1</sub>为取代乙基(<img file="DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="39" he="43" />)时,C*为非手性碳、R构型的手性碳或S构型的手性碳;R<sub>2</sub>为<img file="375964DEST_PATH_IMAGE009.GIF" wi="50" he="26" />、<img file="2014100609024100001DEST_PATH_IMAGE010.GIF" wi="50" he="51" />或<img file="161518DEST_PATH_IMAGE011.GIF" wi="56" he="25" />;其中,R<sub>9</sub>为取代或未取代的C<sub>2-6</sub>的直链或支链烷基;R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>各自独立的为氢、取代或未取代的C<sub>1-6</sub>的直链或支链烷基;所述的R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>或R<sub>12</sub>中所述的取代为被一个或多个选自下列的取代基所取代:卤素、氰基、三氟甲基、氨基、未取代的C<sub>1-6</sub>的直链或支链烷基、未取代的C<sub>1-6</sub>的烷氧基或未取代的C<sub>1-6</sub>的烷硫基。
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