发明名称 用于治疗病毒感染的化合物和药物组合物
摘要 本文提供了用于治疗肝病(包括HCV感染)的化合物、组合物和方法。在一种实施方式中,披露了核苷衍生物的化合物和组合物,其能够单独给予或连同其他抗病毒剂组合给予。
申请公布号 CN103842369A 申请公布日期 2014.06.04
申请号 CN201280026423.X 申请日期 2012.03.30
申请人 埃迪尼克斯医药公司;国家科学研究中心 发明人 多米尼克·苏拉劳克斯;吉尔斯·格索林
分类号 C07H19/167(2006.01)I;C07H19/20(2006.01)I;C07H21/02(2006.01)I;A61K31/708(2006.01)I;A61K31/7105(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I 主分类号 C07H19/167(2006.01)I
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人 高瑜;郑霞
主权项 1.一种式I的化合物:<img file="FDA0000425827730000011.GIF" wi="305" he="358" />或其药用盐、溶剂化物、立体异构形式、互变异构形式或多晶型形式,其中A是<img file="FDA0000425827730000012.GIF" wi="194" he="284" />或<img file="FDA0000425827730000013.GIF" wi="391" he="163" />R是可通过从抗病毒药的羟基除去氢所获得的部分,如核苷或核苷类似物;X是O或S;Q是OR<sup>4</sup>、SR<sup>4</sup>或NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>;每个E独立地是CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>;n是1或2;R<sup>y</sup>是烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基、环烯基、氨基、氨烷基、羟烷基、杂环基或杂芳基,均是可选取代的;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>选择如下:i)R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地是氢、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基、环烯基、烷基杂环基或烷基杂芳基;ii)R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>连同在其上它们所取代的氮原子一起形成3-7元杂环或杂芳基环,其中所述环是未取代的或被C(O)Q<sup>1</sup>取代;或iii)R<sup>1</sup>是氢、烷基或环烷基,R<sup>2</sup>是(G)<sub>m</sub>C(O)Q<sup>1</sup>,其中Q<sup>1</sup>是OR<sup>4</sup>、SR<sup>4</sup>或NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>;每个G独立地是CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>;以及每个m是1或2;R<sup>3</sup>是氢、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基或环烯基;或其中n是1,R<sup>3</sup>和R<sup>7</sup>连同它们所连接的氮原子和碳原子一起形成4-7元杂环,其中所述环是未取代的或被C(O)Q<sup>1</sup>取代;R<sup>4</sup>是氢、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基或环烯基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>选择如下:i)R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地是氢、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基或环烯基;或ii)R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>连同在其上它们所取代的氮原子一起形成3-7元杂环或杂芳基环;以及R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>选择如下:i)R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地是氢、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基、环烯基、烷基杂环基或烷基杂芳基,其中烷基可选地被烷氧基取代;或ii)R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>连同它们所连接的碳原子一起形成3-7元环烷基环;并且其中,如果R<sup>2</sup>是(G)<sub>m</sub>C(O)Q<sup>1</sup>,G是CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>;则m是1,并且R<sup>7</sup>或R<sup>8</sup>中的一个是氢,而R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>中的另一个不是甲基。
地址 美国马萨诸塞州