发明名称 |
一种β-取代查尔酮类似物及其制备方法和在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂中的应用 |
摘要 |
本发明公开了一种β-取代查尔酮类似物及其制备方法和在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂中的应用。本发明利用两步荧光测试的方法对式I的一类化合物进行了组蛋白去乙酰化酶的活性测试,证实其对组蛋白去乙酰化酶具有选择性的抑制作用,有望用于对肿瘤疾病的治疗。 |
申请公布号 |
CN103833540A |
申请公布日期 |
2014.06.04 |
申请号 |
CN201310618498.3 |
申请日期 |
2013.11.29 |
申请人 |
中山大学 |
发明人 |
巫瑞波;周经纬;顾琼 |
分类号 |
C07C49/835(2006.01)I;C07C45/63(2006.01)I;C07C225/16(2006.01)I;C07C221/00(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C49/835(2006.01)I |
代理机构 |
广州粤高专利商标代理有限公司 44102 |
代理人 |
谢敏楠 |
主权项 |
1. 一种β-取代查尔酮类似物,其特征在于,结构式如式I所示<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="291" he="174" />式I 其中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>为氢、C<sub>1</sub>~C<sub>4 </sub>直链、C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>支链烷基,C<sub>2</sub>~C<sub>5</sub> 直链、C<sub>2</sub>~C<sub>5</sub> 支链烯基、C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>环烷烃、C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>饱和杂环、C<sub>5</sub>~C<sub>8</sub>环烯烃、C<sub>5</sub>~C<sub>8</sub>不饱和杂环、卤素、羟基、硝基、羟甲基、酰胺基、C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷氧基、三氟甲基或苯基; R<sub>3</sub>为羟基或氨基。 |
地址 |
510275 广东省广州市海珠区新港西路135号 |