发明名称 取代四氢咔唑类抗真菌化合物及其制备方法
摘要 本发明公开了一种取代四氢咔唑类化合物和其盐类以及制备方法,该类化合物具有如下的结构通式:<img file="DDA0000055496930000011.GIF" wi="347" he="421" />其中:R<sub>1</sub>基团代表芳环上的各种取代基,可以为低级烷基、-CH<sub>2</sub>-X-Y、<img file="DDA0000055496930000012.GIF" wi="464" he="103" />(1)X代表O或NH;(2)Y为氢、低级烷基、脂肪环烷基、取代苯基、取代苄基、杂环取代基、吡啶-3-甲基和苯甲酰基:R<sub>2</sub>基团代表氢或羟基;R<sub>3</sub>基团代表环己基、吡啶-3-甲基、各种取代苯基和取代苄基。取代苯基和取代苄基中的各种取代基位置可以位于邻、间、对位,可以是单取代,也可以多取代。本发明提供了一类具有新结构类型的抗真菌化合物,为深入研究和开发新的抗真菌药物开辟了新的途径。
申请公布号 CN102212030B 申请公布日期 2014.06.04
申请号 CN201110094585.4 申请日期 2011.04.15
申请人 中国人民解放军第二军医大学 发明人 盛春泉;张万年;王文雅;张永强;王胜正;董国强;祝令建;程鹏飞;缪震元;姚建忠
分类号 C07D209/86(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D209/88(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I 主分类号 C07D209/86(2006.01)I
代理机构 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 代理人 丁振英
主权项 1.一种取代四氢咔唑类化合物,其特征在于该类化合物的结构通式为: <img file="FDA0000385996700000011.GIF" wi="370" he="444" />其中: R<sub>1</sub>基团代表芳环上的各种取代基,可以为低级烷基、<img file="FDA0000385996700000012.GIF" wi="552" he="122" />和<img file="FDA0000385996700000013.GIF" wi="195" he="124" />(1)低级烷基,选自甲基、乙基、丙基、异丙基; (2)X代表O或NH; (3)Y为氢、低级烷基、脂肪环烷基、取代苯基、取代苄基、杂环取代基、吡啶-3-甲基和苯甲酰基: a.低级烷基指甲基、乙基、丙基; b.脂肪环烷基,指环己基、哌啶-1-基、哌啶-4-基、N-甲基哌啶-4-基、哌啶-4-酮-1-基、吗啉-1-基; c.取代苯基和取代苄基中的各种取代基位置可以位于邻、间、对位,可以是单取代,也可以多取代,取代基指:氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、硝基、氰基、三氟甲基或卤素;其中,卤素选自F、Cl、Br、I; d.杂环取代基,选自吡啶-2-基、吡啶-3-基、5-甲基吡啶-2-基或噻唑-2-基;R<sub>2</sub>基团代表氢或羟基; R<sub>3</sub>基团代表环己基、吡啶-3-甲基、各种取代苯基和取代苄基;取代苯基和取代苄基中的各种取代基位置可以位于邻、间、对位,可以是单取代,也可以多取代,取代基指:氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、硝基、氰基、三氟甲基或卤素;其中,卤素选自F、Cl、Br、I。 
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