盐酸特比萘芬固体分散体及其片剂

摘要

本发明涉及一种盐酸特比萘芬固体分散体，由盐酸特比萘芬与载体材料组成，其中，盐酸特比萘芬与载体材料的重量比为1:2～1:15。本发明还涉及采用该盐酸特比萘芬固体分散体制成的片剂。与现有技术相比，本发明涉及的盐酸特比萘芬片剂具有如下优点：（1）提高了盐酸特比萘芬制剂的体外溶出度；（2）改善了盐酸特比萘芬口服吸收差、生物利用度低的不足；（3）掩盖盐酸特比萘芬的不良气味和刺激性；（4）降低每单位制剂中活性成分用量的同时保持大剂量的药效，减少了药物副作用；（5）制备工艺简单，适合产业化生产。

主权项

一种盐酸特比萘芬固体分散体，其特征在于由如下制备方法制备而得：（1）取50g泊洛沙姆188放入适宜容器中，置于65℃‑68℃水浴中加热至熔融的液态，加入10g盐酸特比萘芬细粉，于63℃‑66℃快速搅拌至混合均匀，静置除去气泡，将混合物摊成薄层放入‑5℃冰箱中快速冷却，待混合物完全固化后取出、粉碎，并置于真空干燥器中35℃干燥24h，粉碎过80目筛，即得盐酸特比萘芬固体分散体；或者，（2）取20g泊洛沙姆188放入适宜容器中，置于65℃‑68℃水浴中加热至熔融的液态，加入10g盐酸特比萘芬细粉，于63℃‑66℃快速搅拌至混合均匀，静置除去气泡，将混合物摊成薄层放入‑5℃冰箱中快速冷却，待混合物完全固化后取出粉碎，于真空干燥器中35℃干燥24h，粉碎过80目筛，即得盐酸特比萘芬固体分散体；或者，（3）取10g盐酸特比萘芬加入到200mL水乙醇中超声溶解备用；取80g聚氧乙烯（40）硬脂酸酯加热至60℃‑62℃使其至熔融的液态，快速搅拌下加入配好的盐酸特比萘芬乙醇溶液，挥干溶剂，放入‑5℃冰箱中快速冷却，粉碎过80目筛，即得盐酸特比萘芬固体分散体。