作为V1a拮抗剂的环己基-4H,6H-5-氧杂-2,3,10b-三氮杂-苯并[e]薁

摘要

本发明提供充当V1a受体调节剂，并且特别地充当V1a受体拮抗剂的4H，6H-5-氧杂-2，3，10b-三氮杂-苯并[e]薁，其制备，含有其的药物组合物及其作为药物的用途。本发明的活性化合物可以用作在痛经，男性或女性性功能障碍，高血压，慢性心力衰竭，血管升压素的不适当分泌，肝硬化，肾病综合征，焦虑，抑郁症，强迫症，自闭症谱系障碍，精神分裂症和攻击行为的病症中外周和中枢地起作用的治疗剂。

主权项

1.式I的化合物，其中R¹是卤素，并且R²选自由以下各项组成的组：i)杂芳基，其是未取代的或被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基，C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，卤素-C_1-6-烷基，卤素-C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基和羟基-C_1-6-烷基；ii)芳基，其是未取代的或被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基，C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，卤素-C_1-6-烷基，卤素-C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基和羟基-C_1-6-烷基；iii)C_3-7-环烷基，其是未取代的或被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基，C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，卤素-C_1-6-烷基，卤素-C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基和羟基-C_1-6-烷基；和iv)C_1-6-烷基，其是未取代的或被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基，C_3-7-环烷基，C_1-6-烷氧基和卤素-C_1-6-烷氧基；或其药用盐。