SINTESIS QUIRAL DE N-{3,4-DIFLUORO-2-[(2-FLUORO-4-YODOFENIL)AMINO]-6-METOXIFENIL}-1-[2,3-DIHIDROXI-PROPIL]CICLOPROPANOSULFONAMIDAS

摘要

SE REFIERE A UN METODO PARA PREPARAR EL COMPUESTO (S)-N-{3,4-DIFLUORO-2-[(2-FLUORO-4-YODOFENIL)AMINO]-6-METOXIFENIL}-1-[2,3-DIHIDROXI-PROPIL]CICLOPROPANOSULFONAMIDA DE FORMULA (S)-14, EL CUAL COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (S)-10 CON EL COMPUESTO DE FORMULA (12) EN PRESENCIA DE i) UN BROMURO DE TETRA-N-BUTILAMONIO O BROMURO DE LITIO, ii) UNA BASE TAL COMO PIRIDINA, Y iii) UN DISOLVENTE TAL COMO SULFOLANO, PARA PROPORCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (S)-13; Y B) AGREGAR UN ACIDO MINERAL ACUOSO TAL COMO ACIDO CLORHIDRICO AL COMPUESTO (S)-13 PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (S)-14. DICHO COMPUESTO (S)-14 ES UN INHIBIDOR DE MEK1/2 UTIL EN EL TRATAMIENTO DE CANCER