| 发明名称 | 新的HIF-1α抑制剂化合物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的HIF-1α抑制剂化合物及其制备方法，以及药物组合物。根据本发明的具有HIF-1α抑制活性的化合物可被用作为多种不同的实体肿瘤的治疗性预防和/或处理，例如结肠癌、肝癌、胃癌和乳腺癌。而且，根据本发明的化合物在对于通过HIF-1α介导的VEGFA表达而被恶化的糖尿病视网膜病变和风湿性关节炎的治疗也是有用的。 | ||
| 申请公布号 | CN103827080A | 申请公布日期 | 2014.05.28 |
| 申请号 | CN201280047452.4 | 申请日期 | 2012.09.27 |
| 申请人 | 东国大学校产学协力团;韩国生命工学研究院 | 发明人 | 李炅;元美善;金桓黙;朴成圭;李起昊;李昌雨;金俌京;潘铉承;郑璟淑;奈克·拉维 |
| 分类号 | C07C235/18(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07C235/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人 | 楼高潮 |
| 主权项 | 1.一种由式I表示的化合物，其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，<式I><img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="235" he="133" />其中，R<sub>1</sub>表示氢、甲基、氟或者氯；R<sub>2</sub>表示氢或甲基；R<sub>3</sub>表示<img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="105" he="79" />，<img file="DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="119" he="101" />，<img file="DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="95" he="79" />，<img file="DEST_PATH_IMAGE010.GIF" wi="175" he="103" />，<img file="DEST_PATH_IMAGE012.GIF" wi="136" he="106" />或者<img file="DEST_PATH_IMAGE014.GIF" wi="150" he="106" />；特别地，R<sub>a</sub>表示二甲基、环丙基、N,N-二甲基氨基乙基或者2-呋喃基甲基；R<sub>b</sub>表示氢、(S)-甲基或(R)-甲基；R<sub>c</sub>表示氢、甲基、异丙基、叔丁氧基羰基（Boc）、4-三氟甲基苄基、羟乙基或丙炔基；R<sub>d</sub>表示<img file="DEST_PATH_IMAGE016.GIF" wi="117" he="90" />或者<img file="DEST_PATH_IMAGE018.GIF" wi="113" he="93" />；R<sub>e</sub>表示氢或羟基；n表示1、2或3。 | ||
| 地址 | 韩国首尔市 | ||