1,5,8-三羟基-3-甲氧基*酮的制备方法

摘要

本发明涉及1，5，8-三羟基-3-甲氧基酮及其提取物在制备预防、治疗心律失常药物中的应用。本发明同时也公开了包含作为活性成分1，5，8-三羟基-3-甲氧基酮或其药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂组成的药物组合物。药理实验研究证明：1，5，8-三羟基-3-甲氧基酮化合物及其提取物具有抗心律失常的作用，与对照组相比具有较强的预防心律失常的活性；与阳性对照维拉帕米组相比具有相似的药理性质。本发明的实验研究结果为尖叶假龙胆中药材的合理应用提供了有力的实验支持。

主权项

1.一种5，8-三羟基-3-甲氧基酮的制备方法，其特征在于按如下的步骤进行：(1)粉碎干燥尖叶假龙胆地上部分，用95％乙醇回流提取3次，合并提取液浓缩至浸膏，将浸膏与硅藻土1∶1拌样，置于索式提取器中，依次用60～90℃石油醚、乙酸乙酯提取至无色；将其中的乙酸乙酯萃取液减压浓缩至300ml后加入等体积的无水乙醇溶液，出现黄色沉淀，静置，过滤，得到含1，5，8-三羟基-3-甲氧基酮大于80％的提取物；(2)将沉淀物用乙酸乙酯溶解后，取等量的100～200目硅胶拌至干燥且为均匀的颗粒；将样品干法上样，用6倍量200～300目硅胶柱色谱湿法分离，用体积比石油醚-乙酸乙酯7∶3洗脱，减压回收溶剂，即得1，5，8-三羟基-3-甲氧基酮，含量为98％。