芳氧基丙胺和杂芳氧基丙胺的合成方法

摘要

本发明涉及由适宜的式(II)氨基醇出发合成式(I)的芳氧基丙胺和杂芳氧基丙胺的方法，其中A为芳基或杂芳基，其中芳基优选为苯基，其任选被取代，选自苄基和甲苯基，且杂芳基优选为硫代苯基；Y为芳基，优选苯基、取代的苯基或萘基，其中取代的苯基优选选自甲苯基、三卤代甲基甲苯基和烷氧基甲苯基。

主权项

1.式I的化合物的合成方法，其中：A为芳基或杂芳基，Y为芳基，包括如下步骤：a)卤化式II的氨基醇：其中A具有如上定义的含义，由此获得式III的成盐的氨基卤代衍生物：其中X表示卤素；b)采用氨基基团的保护试剂将式III的成盐的氨基卤代衍生物的氨基基团保护，由此获得式IV的化合物其中A和X具有如上定义的含义，且G表示具有式R-C(＝O)-的或者具有式R’-S(＝O)₂-的氨基基团的保护基团，其中R为烷基残基，其任选被取代，芳基残基或烷氧基残基，其中R’表示烷基残基，其任选被取代，或芳基残基；c)通过式Y-OH的芳基醇的阴离子在式IV的保护的氨基卤代衍生物上发生取代反应，其中Y具有如上定义的含义，由此获得式XXV的保护的芳氧基丙胺或杂芳氧基丙胺；d)使氨基基团脱保护。