发明名称 一种制备帕拉米韦及其中间体的新工艺
摘要 本发明涉及一种制备帕拉米韦式(I)或其药学上可接受的盐的新工艺,以及其中所用的中间体。<img file="DDA0000404209340000011.GIF" wi="928" he="774" />
申请公布号 CN103827082A 申请公布日期 2014.05.28
申请号 CN201180070519.1 申请日期 2011.04.29
申请人 上海泓博智源医药技术有限公司;开原亨泰制药有限公司 发明人 陈平;李殷强;彭少平;蒋胜力;蔡振威;安荣苍;王伟华;董学军
分类号 C07C279/16(2006.01)I;C07C277/08(2006.01)I;C07C279/02(2006.01)I 主分类号 C07C279/16(2006.01)I
代理机构 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人 巩克栋;杨生平
主权项 1.一种制备式(IV)的化合物的工艺:<img file="FDA0000404209310000011.GIF" wi="521" he="315" />其中R<sub>1</sub>为氢、烷基、环烷基、芳基或芳烷基,其中所述烷基任选地由一个或多个卤素取代;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>各自独立地为氮保护基团,所述工艺包括包括将式(II)的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000404209310000012.GIF" wi="440" he="331" />其中R<sub>1</sub>如上文所定义,与式(III)的脒化合物反应,<img file="FDA0000404209310000013.GIF" wi="292" he="309" />其中R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>如上文所定义,而R<sub>4</sub>为离去基团,以得到式(IV)的化合物。
地址 201201 中国上海市浦东新区