发明名称 |
新的双环二氢喹啉-2-酮衍生物 |
摘要 |
本发明提供具有通式(I)的新化合物,其中R<sup>1</sup>,R2,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>,R<sup>6</sup>,R<sup>7</sup>,R<sup>8</sup>,R<sup>9</sup>,R<sup>10</sup>,R<sup>11</sup>,R<sup>12</sup>,A<sup>1</sup>,A<sup>2</sup>A<sup>3</sup>和n如本文所述,包含该化合物的组合物和使用该化合物的方法。<img file="DDA0000479557280000011.GIF" wi="898" he="436" /> |
申请公布号 |
CN103827101A |
申请公布日期 |
2014.05.28 |
申请号 |
CN201280045785.3 |
申请日期 |
2012.09.20 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
约翰内斯·埃比;库尔特·阿姆雷因;塞雷娜·玛丽亚·凡塔西亚;佰努瓦·霍恩斯普格;贝恩德·库恩;刘永福;汉斯·P·梅尔基;亚历山大·V·迈韦格;彼得.莫尔;米凯兰杰诺·斯卡洛内;谭雪菲;周明伟 |
分类号 |
C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/04(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
贺卫国;柳春琦 |
主权项 |
1.式(I)化合物<img file="FDA0000479557260000011.GIF" wi="898" he="436" />其中R<sup>1</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>2</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>3</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>4</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>5</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>6</sup>是H,卤素,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>7</sup>是H,卤素,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>8</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>9</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>10</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>11</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>12</sup>是H,卤素,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;A<sup>1</sup>是N或CR<sup>13</sup>;A<sup>2</sup>是NR<sup>14</sup>或CR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>;A<sup>3</sup>是N或CR<sup>17</sup>;R<sup>13</sup>是H,卤素,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>14</sup>是-S(O)<sub>2</sub>R<sup>18</sup>,-S(O)<sub>2</sub>OR<sup>18</sup>,-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>18</sup>R<sup>19</sup>,-C(O)R<sup>18</sup>,-C(O)OR<sup>18</sup>,-C(O)NR<sup>18</sup>R<sup>19</sup>或-(CR<sup>20</sup>R<sup>21</sup>)<sub>q</sub>-(CR<sup>22</sup>R<sup>23</sup>)<sub>r</sub>-(CR<sup>24</sup>R<sup>25</sup>)<sub>p</sub>-NR<sup>26</sup>R<sup>27</sup>,其中q,r和p的总和至少是2;R<sup>15</sup>是-(CR<sup>20</sup>R<sup>21</sup>)<sub>q</sub>-(CR<sup>22</sup>R<sup>23</sup>)r-(CR<sup>24</sup>R<sup>25</sup>)<sub>p</sub>-NR<sup>26</sup>R<sup>27</sup>;R<sup>16</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;或R<sup>6</sup>和R<sup>16</sup>与它们所连接的碳原子一起形成双键;R<sup>17</sup>是H,卤素,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>18</sup>是环烷基,烷基环烷基,卤代环烷基,烷基环烷基烷基,卤代环烷基烷基,环烷基烷基,环烷氧基烷基,环烷基烷氧基烷基,三唑基烷基,四唑基烷基,氨基烷基,取代的氨基烷基,取代的芳基,取代的杂环烷基和取代的杂芳基,其中取代的氨基烷基在氮原子上被一至两个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基,环烷基,烷基环烷基,环烷基烷基,烷基环烷基烷基,羟烷基和烷氧基烷基,并且其中取代的芳基,取代的杂环烷基和取代的杂芳基被R<sup>28</sup>,R<sup>29</sup>和R<sup>30</sup>取代;R<sup>19</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基,卤代环烷基,烷氧基烷基,卤代烷氧基烷基或羟烷基;或R<sup>18</sup>和R<sup>19</sup>与它们所连接的氮原子一起形成取代的杂环烷基或取代的杂芳基,其中取代的杂环烷基和取代的杂芳基被R<sup>28</sup>,R<sup>29</sup>和R<sup>30</sup>取代;R<sup>20</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>21</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>22</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>23</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;或R<sup>22</sup>和R<sup>23</sup>与它们所连接的碳原子一起形成环烷基;R<sup>24</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;R<sup>25</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基或卤代环烷基;或R<sup>21</sup>和R<sup>25</sup>一起形成-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-;R<sup>26</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基,卤代环烷基,烷氧基烷基,卤代烷氧基烷基或羟烷基;R<sup>27</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基,卤代环烷基,羟烷基,烷氧基烷基,卤代烷氧基烷基,苯基烷基,取代的苯基烷基,取代的芳基,杂环烷基,取代的杂环烷基,取代的杂芳基,-S(O)<sub>2</sub>R<sup>31</sup>,-S(O)<sub>2</sub>OR<sup>31</sup>,-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>31</sup>R<sup>32</sup>,-C(O)R<sup>31</sup>,-C(O)OR<sup>31</sup>或-C(O)NR<sup>31</sup>R<sup>32</sup>,其中取代的苯基烷基,取代的芳基,取代的杂环烷基和取代的杂芳基被R<sup>28</sup>,R<sup>29</sup>和R<sup>30</sup>取代,其中假如R<sup>26</sup>是H或烷基并且R<sup>27</sup>是H或烷基,则q,r和p的总和至少是1;或R<sup>26</sup>和R<sup>27</sup>与它们所连接的氮原子一起形成取代的杂环烷基或取代的杂芳基,其中取代的杂环烷基和取代的杂芳基被R<sup>28</sup>,R<sup>29</sup>和R<sup>30</sup>取代;或R<sup>25</sup>和R<sup>26</sup>与它们所连接的氮原子一起形成取代的杂环烷基或取代的杂芳基,其中取代的杂环烷基和取代的杂芳基被R<sup>28</sup>,R<sup>29</sup>和R<sup>30</sup>取代;或R<sup>23</sup>和R<sup>26</sup>与它们所连接的氮原子一起形成取代的杂环烷基或取代的杂芳基,其中取代的杂环烷基和取代的杂芳基被R<sup>28</sup>,R<sup>29</sup>和R<sup>30</sup>取代;或R<sup>21</sup>和R<sup>26</sup>与它们所连接的氮原子一起形成取代的杂环烷基或取代的杂芳基,其中取代的杂环烷基和取代的杂芳基被R<sup>28</sup>,R<sup>29</sup>和R<sup>30</sup>取代;R<sup>28</sup>,R<sup>29</sup>和R<sup>30</sup>各自独立地选自H,烷基,羟烷基,卤代烷基,环烷基,烷基环烷基,卤代环烷基,烷基环烷基烷基,卤代环烷基烷基,环烷基烷基,环烷基烷氧基,环烷氧基,环烷氧基烷基,环烷基烷氧基烷基,烷氧基,烷氧基烷基,卤代烷氧基,卤代烷氧基烷基,烷氧基烷氧基,烷氧基烷氧基烷基,烷氧基羰基,卤素,羟基,氧代,氰基,三唑基烷基,四唑基烷基,氨基,取代的氨基,氨基烷基,取代的氨基烷基,氨基羰基,取代的氨基羰基,烷基羰基氨基,环烷基羰基氨基,烷基羰基氨基烷基和环烷基羰基氨基烷基,其中取代的氨基,取代的氨基烷基和取代的氨基羰基在氮原子上被一至两个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基,环烷基,烷基环烷基,环烷基烷基,烷基环烷基烷基,羟烷基和烷氧基烷基;其中假如R<sup>14</sup>是-S(O)<sub>2</sub>R<sup>18</sup>或假如R<sup>26</sup>和R<sup>27</sup>或R<sup>21</sup>和R<sup>26</sup>或R<sup>23</sup>和R<sup>26</sup>或R<sup>25</sup>和R<sup>26</sup>与它们所连接的氮原子一起形成取代的杂环烷基或取代的杂芳基,则R<sup>27</sup>,R<sup>28</sup>,R<sup>29</sup>和R<sup>30</sup>中的至少一个不同于H,烷基,卤代烷基,烷氧基,卤代烷氧基,卤素,羟基,氰基,氨基,取代的氨基,氨基羰基或取代的氨基羰基,其中取代的氨基和取代的氨基羰基在氮原子上被一至两个烷基取代;R<sup>31</sup>是H,烷基,羟烷基,卤代烷基,环烷基,烷基环烷基,卤代环烷基,烷基环烷基烷基,卤代环烷基烷基,环烷基烷基,环烷氧基烷基,环烷基烷氧基烷基,烷氧基烷基,卤代烷氧基烷基,烷氧基烷氧基烷基,三唑基烷基,四唑基烷基,氨基烷基,取代的氨基烷基,取代的芳基,取代的杂环烷基和取代的杂芳基,其中取代的氨基烷基在氮原子上被一至两个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基,环烷基,烷基环烷基,环烷基烷基,烷基环烷基烷基,羟烷基和烷氧基烷基,并且其中取代的芳基,取代的杂环烷基和取代的杂芳基被R<sup>28</sup>,R<sup>29</sup>和R<sup>30</sup>取代;R<sup>32</sup>是H,烷基,卤代烷基,环烷基,卤代环烷基,烷氧基烷基,卤代烷氧基烷基或羟烷基;n是0,1或2;p是0,1或2;q是0,1或2;r是0,1或2;t是0,1,2或3;或药用盐或酯。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |