发明名称 一种制备1,3,6,7-四羟基双苯吡酮的方法
摘要 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种制备1,3,6,7-四羟基双苯吡酮的方法。本发明所述制备方法通过两步即可合成1,3,6,7-四羟基双苯吡酮,合成路线短、合成步骤少,两步即可合成1,3,6,7-四羟基双苯吡酮,操作简便,易于控制,制备的1,3,6,7-四羟基双苯吡酮纯度高,可广泛应用于工业生产。
申请公布号 CN102838579B 申请公布日期 2014.05.28
申请号 CN201110166538.6 申请日期 2011.06.20
申请人 昆明制药集团股份有限公司 发明人 李鹏辉;高小惠;张伟
分类号 C07D311/86(2006.01)I 主分类号 C07D311/86(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 逯长明
主权项 1.一种制备1,3,6,7-四羟基双苯吡酮的方法,其特征在于,包括:步骤1、在70~80℃下,以化合物A和化合物B为催化剂,式II所示化合物与式III所示化合物反应生成式IV所示化合物;步骤2、式IV所示化合物进行完全脱甲基反应,生成1,3,6,7-四羟基双苯吡酮;<img file="FDA0000464455610000011.GIF" wi="1941" he="383" />其中,化合物A为三氯化铝、三氯化铁、三氯化锑、四氯化锡、四氯化钛或氯化锌,化合物B为三氯氧磷、三氟化硼乙醚、三氯化磷或五氧化二磷,式II中的X为-Cl、-Br、-I或-OH,式II和式IV中的R为-H或-CH<sub>3</sub>;所述式II所示化合物与化合物A的摩尔比为1:0.8~1.5;所述式II所示化合物与化合物B的摩尔比为1:30~35。
地址 650106 云南省昆明市高新技术产业开发区科医路166号