| 摘要 |
本发明公开了一种1-环丙基-4-氧代-7-氟-8-甲氧基-1,4-二氢喹啉-3-羧酸的合成方法，包括以下反应步骤：间二氟苯与有机锂试剂反应，得到的芳基锂中间体与硼酸酯反应，经淬灭，得到2,6-二氟苯硼酸及2,6-二氟苯硼酸酯，经氧化得到的2,6-二氟苯酚与甲基化试剂反应，得到的2,6-二氟苯甲醚与有机锂试剂反应，得到相应的芳基锂中间体与二氧化碳反应，得到的产物再与酰氯化试剂反应，得到2,4-二氟-3-甲氧基苯甲酰氯，然后经关环反应、水解反应等，得到1-环丙基-4-氧代-7-氟-8-甲氧基-1,4-二氢喹啉-3-羧酸。本发明具有原料易得、各步反应收率好、原子经济性高、适合工业化应用等优点。 |
| 主权项 |
一种1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑氟‑8‑甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）间二氟苯在惰性溶剂中，于低温下，与有机锂试剂反应，得到相应的芳基锂中间体；所得的芳基锂中间体在惰性溶剂中，于低温下，与硼酸酯反应，经淬灭，得到2,6‑二氟苯硼酸及2,6‑二氟苯硼酸酯；（2）2,6‑二氟苯硼酸及2,6‑二氟苯硼酸酯，经氧化剂氧化，得到2,6‑二氟苯酚；（3）2,6‑二氟苯酚与甲基化试剂反应，得到2,6‑二氟苯甲醚；（4）2,6‑二氟苯甲醚在惰性溶剂中，于低温下，与有机锂试剂反应，得到相应的芳基锂中间体；所得的芳基锂中间体在惰性溶剂中，于低温下，与二氧化碳反应，得到2,4‑二氟‑3‑甲氧基苯甲酸；（5）2,4‑二氟‑3‑甲氧基苯甲酸与酰氯化试剂反应，得到2,4‑二氟‑3‑甲氧基苯甲酰氯；（6）2,4‑二氟‑3‑甲氧基苯甲酰氯在有机碱的作用下，与N,N‑二甲氨基丙烯酸乙酯反应，得到2‑（2,4‑二氟‑3‑甲氧基苯甲酰基）‑3‑（二甲氨基）丙烯酸乙酯；（7）2‑（2,4‑二氟‑3‑甲氧基苯甲酰基）‑3‑（二甲氨基）丙烯酸乙酯与环丙胺反应，得到2‑（2,4‑二氟‑3‑甲氧基苯甲酰基）‑3‑环丙氨基丙烯酸乙酯；（8）2‑（2,4‑二氟‑3‑甲氧基苯甲酰基）‑3‑环丙氨基丙烯酸乙酯，经关环反应，得到1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑氟‑8‑甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯；（９）1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑氟‑8‑甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯经水解反应，得到1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑氟‑8‑甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸。 |
