发明名称 调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法
摘要 本发明涉及调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法。本文中描述适用于调节血液尿酸含量的化合物、含有这些化合物的调配物以及其制备和使用方法。本发明要解决的技术问题是提供能调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法。本发明提供一种式(II)化合物,或其医药学上可接受的盐、酯或互变异构体:<img file="DDA0000472343200000011.GIF" wi="1008" he="536" />。在一些实施例中,使用本文中描述的化合物治疗或预防与异常尿酸含量有关的病症。
申请公布号 CN103819419A 申请公布日期 2014.05.28
申请号 CN201410075960.4 申请日期 2009.09.03
申请人 亚德生化公司 发明人 埃斯米尔·古尼奇;让-吕克·吉拉尔代;让-米歇尔·韦尼耶;马丁纳·E·特德;戴维·A·佩斯纳
分类号 C07D249/12(2006.01)I;C07H13/04(2006.01)I;C07H19/167(2006.01)I;C07H19/073(2006.01)I;C07H19/10(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61K31/7072(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I 主分类号 C07D249/12(2006.01)I
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人 林斯凯
主权项 1.一种式(II)化合物,或其医药学上可接受的盐、酯或互变异构体:<img file="FDA0000472343180000011.GIF" wi="1015" he="546" />其中:W是O、S、S(O)、S(O)<sub>2</sub>、NH、N(任选取代的烷基)、CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>O、CH<sub>2</sub>S或CH<sub>2</sub>NH;R<sup>1</sup>是F、Cl、Br、I、CH<sub>2</sub>F、CF<sub>2</sub>H、CF<sub>3</sub>、CN、OH、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NH(烷基)或N(烷基)(烷基)、SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NHCH<sub>3</sub>、CO<sub>2</sub>-烷基、任选取代的烯基、任选取代的烷氧基、任选取代的S-烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环或任选取代的芳基;a为0、1或2;R<sup>a</sup>是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>a′</sup>是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基;或R<sup>a</sup>和R<sup>a′</sup>与其所连接的碳原子一起形成任选包含1或2个选自O、N和S的杂原子的任选取代的3元、4元、5元或6元环;R<sup>b</sup>、R<sup>c</sup>、R<sup>e</sup>和R<sup>f</sup>各独立地为H、F、Cl、Br、I、CF<sub>3</sub>、CN、烷基、环烷基、环丙基甲基、NH<sub>2</sub>、NHR′、NR′R″、OH、OR′、SH、SR′、C(O)R′、CO<sub>2</sub>H、COOR′、CONH<sub>2</sub>、CONHR′、CONR′R″、SO<sub>3</sub>H、S(O)<sub>2</sub>R′、S(O)<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、S(O)<sub>2</sub>NHR′、S(O)<sub>2</sub>NR′R″、芳基、杂环基或杂芳基;R<sup>d</sup>为F、Cl、Br、I、CF<sub>3</sub>、CN、NH<sub>2</sub>、NHR′、NR′R″、OH、OR′、SH、SR′、C(O)R′、CO<sub>2</sub>H、COOR′、CONH<sub>2</sub>、CONHR′、CONR′R″、SO<sub>3</sub>H、S(O)<sub>2</sub>R′、S(O)<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、S(O)<sub>2</sub>NHR′、S(O)<sub>2</sub>NR′R″、芳基、杂环基或杂芳基;其中R′是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基或苯基;R″是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基或苯基;或R′和R″与其所连接的氮原子一起形成任选取代的饱和或不饱和4元、5元或6元杂环;或R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>,或R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>,或R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>,或R<sup>e</sup>和R<sup>f</sup>与其所连接的两个碳原子一起形成任选包含1或2个选自O、N和S的杂原子的任选取代的芳香族或非芳香族5元、6元或7元环,且其中所述环可任选与1或2个任选包含1或2个选自O、N和S的杂原子的其它任选取代的芳香族或非芳香族5元、6元或7元环稠合;且其中任选的取代基各独立地为F、Cl、Br、I、CF<sub>3</sub>、CN、烷基、环烷基、环丙基甲基、NH<sub>2</sub>、NHR′、NR′R″、OH、OR′、SH、SR′、C(O)R′、CO<sub>2</sub>H、COOR′、CONH<sub>2</sub>、CONHR′、CONR′R″、SO<sub>3</sub>H、S(O)<sub>2</sub>R′、S(O)<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、S(O)<sub>2</sub>NHR′、S(O)<sub>2</sub>NR′R″、芳基、杂环基或杂芳基;x为0或1;y为0或1;z为0或1;R<sup>x</sup>、R<sup>x′</sup>、R<sup>y</sup>、R<sup>y′</sup>、R<sup>z</sup>和R<sup>z′</sup>各独立地为H、F、Cl、Br或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基;或R<sup>x</sup>和R<sup>x′</sup>,或R<sup>y</sup>和R<sup>y′</sup>,或R<sup>z</sup>和R<sup>z′</sup>,或R<sup>x</sup>和R<sup>y</sup>,或R<sup>y</sup>和R<sup>z</sup>,或R<sup>x</sup>和R<sup>z</sup>与其所连接的碳原子一起形成任选包含1或2个选自O、N和S的杂原子的任选取代的芳香族或非芳香族3到7元环,且其中所述环可任选与1或2个任选包含1或2个选自O、N和S的杂原子的其它任选取代的芳香族或非芳香族5元、6元或7元环稠合;A是H、C(O)O-B<sup>1</sup>或C(O)NH-B<sup>2</sup>;其中B<sup>1</sup>是H、任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基或医药学上可接受的阳离子;B<sup>2</sup>是H或任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基;且其中所有烷基、亚烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基部分都可任选进一步经取代。
地址 美国加利福尼亚州