发明名称 制备多取代异喹啉及杂环并吡啶衍生物的方法
摘要 本发明公开了一种制备多取代异喹啉及杂环并吡啶的方法。该方法包括:将式II所示取代邻酰基芳炔化合物、尿素和催化剂混匀进行环化反应,反应完毕得到所述式I结构通式所示化合物。该方法中,催化剂选为铜盐。本发明采用廉价、安全、易得的催化剂,反应条件简单方便、绿色环保,同时催化剂体系表现出高效、高选择性,该方法具有重要的应用价值。<img file="DDA0000128110620000011.GIF" wi="426" he="207" />
申请公布号 CN102516169B 申请公布日期 2014.05.28
申请号 CN201110459971.9 申请日期 2011.12.31
申请人 清华大学 发明人 华瑞茂;居佳
分类号 C07D217/02(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D217/02(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 关畅
主权项 1.一种制备式I结构通式所示化合物的方法,包括如下步骤:将式II所示取代邻酰基芳炔化合物、尿素和催化剂混匀进行环化反应,反应完毕得到所述式I结构通式所示化合物;<img file="FDA0000465016150000011.GIF" wi="829" he="415" />所述式I和式II中,R<sup>1</sup>均为碳原子总数为1-8的烷基;R<sup>2</sup>均为氢、碳原子总数为1-10的烷基、苯基、对甲氧基苯、对乙酰基苯或丁腈基;R<sup>3</sup>均选自氢、碳原子总数为1-6的烷基、甲氧基、氯、氟、氰基、硝基、乙酰基和酯基中的至少一种;Ar为苯基、噻吩基或吡啶基;所述催化剂选自氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、氧化亚铜、乙酸铜、硫酸铜、氯化铜、溴化铜、硝酸铜和三氟甲磺酸铜中的至少一种;所述环化反应步骤中,温度为120-140℃,时间为6-72小时。
地址 100084 北京市海淀区清华园1号清华大学