发明名称 新型氟麦角碱类似物
摘要 本发明提供了新型氟麦角碱衍生物和其组合物。在其它实施方案中,本发明提供了使用本发明公开的化合物和组合物治疗、预防或改善多种医学病症诸如,例如偏头痛的方法。在另一些其它实施方案中,本发明提供了使用本发明公开的化合物和组合物激动受体诸如,例如5-HTiD和/或5-HT1B,而不激动5-HT2B受体的方法。在另一些其它实施方案中,本发明提供了使用本发明公开的化合物和组合物拮抗或抑制受体诸如,例如肾上腺素能α2A和/或α2B受体的活性的方法。
申请公布号 CN103827113A 申请公布日期 2014.05.28
申请号 CN201280035377.X 申请日期 2012.06.22
申请人 MAP药物公司 发明人 R·O·库克;张建;T·A·阿默
分类号 C07D457/00(2006.01)I 主分类号 C07D457/00(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 张朔;黄革生
主权项 1.式(I)或(II)的化合物:<img file="FDA0000457787050000011.GIF" wi="913" he="681" />或其离子对、多晶型物、盐、水合物或溶剂化物,其中:R<sub>1</sub>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烃基、取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烃基或被一个或多个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烃基;R<sub>2</sub>是烃基、取代的烃基、酰基、取代的酰基、卤基、杂烃基、取代的杂烃基、-NO<sub>2</sub>、-N<sub>3</sub>、-OH、-S(O)<sub>k</sub>R<sub>100</sub>、-OR<sub>101</sub>、-NR<sub>102</sub>R<sub>103</sub>、-CONR<sub>104</sub>R<sub>105</sub>、-CO<sub>2</sub>R<sub>106</sub>或-O<sub>2</sub>CR<sub>107</sub>;R<sub>3</sub>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烃基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)取代的烃基或被一个或多个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烃基;R<sub>4</sub>是<img file="FDA0000457787050000012.GIF" wi="1434" he="410" /><img file="FDA0000457787050000021.GIF" wi="1098" he="242" />或<img file="FDA0000457787050000022.GIF" wi="348" he="330" />R<sub>5</sub>是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烃基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)取代的烃基;R<sub>6</sub>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烃基、取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烃基、苄基或取代的苄基;R<sub>7</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烃基、取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烃基、苄基或取代的苄基;R<sub>8</sub>是氢、OH、=O、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烃基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)取代的烃基、-CO<sub>2</sub>R<sub>108</sub>或-CONR<sub>109</sub>R<sub>110</sub>;R<sub>9</sub>是氢、OH、=O、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烃基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)取代的烃基、-CO<sub>2</sub>R<sub>111</sub>或-CONR<sub>112</sub>R<sub>113</sub>;R<sub>10</sub>是氢、OH、=O、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烃基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)取代的烃基、-CO<sub>2</sub>R<sub>114</sub>或-CONR<sub>115</sub>R<sub>116</sub>;R<sub>11</sub>是被一个或多个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烃基;R<sub>100</sub>至R<sub>116</sub>独立地是氢、烃基、取代的烃基、酰基、取代的酰基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、取代的芳基烃基、杂烃基、取代的杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烃基或取代的杂芳基烃基;k是0、1或2;和n是0、1、2或3。
地址 美国加利福尼亚州