| 发明名称 | 制备喹唑啉酮衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明内容涉及制备化合物的方法，所述的化合物可用于调节载脂蛋白A-I(ApoA-I)的表达以及治疗和预防心血管疾病和相关疾病状态、包括与胆固醇或脂质有关的紊乱、例如动脉粥样硬化。<img file="DPA00001211584800011.GIF" wi="1130" he="698" /> | ||
| 申请公布号 | CN101970416B | 申请公布日期 | 2014.05.28 |
| 申请号 | CN200980106586.7 | 申请日期 | 2009.06.24 |
| 申请人 | 雷斯韦洛吉克斯公司 | 发明人 | H·C·汉森;S·P·肖佩德;J·R·希提奈尼;R·P·肖特;G·P·亚尼克罗斯 |
| 分类号 | C07D239/91(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/91(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;张朔 |
| 主权项 | 1.制备式I化合物及其可药用盐的方法，<img file="FSB0000121414780000011.GIF" wi="1151" he="708" />其中：R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、酰氨基、C<sub>6</sub>芳氧基、C<sub>3-12</sub>环烷基、卤素、杂环基、氢和硝基；R<sub>6</sub>选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和卤素；R<sub>5</sub>是氢，或者R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>可以与它们连接的碳原子一起形成选自C<sub>6</sub>芳基、C<sub>3-12</sub>环烷基和杂环基的环；R<sub>8</sub>选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和卤素；W是C或N，其中，如果W是N，则p是0，如果W是C，则p是1；该方法包括：a)使式II的醛与碳酸亚乙酯反应，<img file="FSB0000121414780000012.GIF" wi="507" he="456" />其中R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>8</sub>如上所定义，形成式III化合物：<img file="FSB0000121414780000021.GIF" wi="803" he="457" />和b)使式III化合物与式IV化合物反应，<img file="FSB0000121414780000022.GIF" wi="607" he="578" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>如上所定义，形成式I化合物；其中称谓“酰氨基”各自指式-C(O)N(R<sub>b</sub>)<sub>2</sub>-或-C(O)NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>的基团，其中R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>各自独立地选自(C<sub>1-22</sub>)烷氧基、(C<sub>6</sub>)芳氧基、(C<sub>1-22</sub>)烷基、(C<sub>2-22</sub>)链烯基、(C<sub>2-22</sub>)炔基、酰胺基、氨基、(C<sub>6</sub>)芳基、芳基烷基、氨甲酸酯基、羧基、氰基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、酯基、醚基、甲酰基、卤素、卤代烷基、(C<sub>2-5</sub>)杂芳基、杂环基、氢、羟基、酮、硝基、磷酸酯基、硫化物、亚磺酰基、磺酰基、磺酸、磺酰胺和硫酮，或者R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>可以连接形成3-至12-元环；其中称谓“杂环基”各自表示含有1、2或3个独立地选自N、O和S的饱和或不饱和3-、4-、5-、6-或7-元环。 | ||
| 地址 | 加拿大艾伯塔 | ||