一种哌嗪-苯并呋喃类化合物的合成方法

摘要

本发明提供了一种哌嗪-苯并呋喃类化合物的合成方法，其具体步骤为：将式（II）化合物与式（III）化合物在有机溶剂中，在碱和催化剂的作用下，进行反应获得式（I）化合物，即得；所述有机溶剂由有机溶剂a和有机溶剂b混合而成，所述有机溶剂a为甲苯、对二甲苯、溴苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、氯苯、邻二氯苯、对二氯苯、间二氯苯中的一种或两种以上的混合；所述有机溶剂b为异丙醇、正丁醇、乙醇、甲醇、丙醇、乙腈中的一种或两种以上的混合；所述有机溶剂a和所述有机溶剂b的体积比为（1～25）：1。本发明方法的原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，后处理简单，有利于大规模应用。

主权项

1.一种哌嗪-苯并呋喃类化合物的合成方法，其特征在于，其具体步骤为：将式（II）化合物与式（III）化合物在有机溶剂中，在碱和催化剂的作用下，进行反应获得式（I）化合物，即得；其中X为氢、苯基、氰基、C1-C6的直链或者带有支链的烷基、卤素、COOA、COOPh、COOCH₂Ph、COOPy、CONH₂、三氟甲基、C₁-C₄的烷氧基和羟基取代的C₁-C₆的烷基，A为氢、卤素、C₁-C₆的直链或者带有支链的烷基；Ph为苯基；Py为吡啶基；X¹为卤素或羟基；R₁为氢、苄基、苯基、吡啶基、三氟甲基、氰基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷氧羰基、C₁-C₆烷基、或者是被选自卤素、C₁-C₄烷氧基和羟基取代的C₁-C₆烷基；R₂为氢、三氟甲基、苯基、吡啶基、或者C₁-C₆的烷基；R₃为氨基、BOC-NH-、CBZ-NH-或FMOC-NH-；R₄为氢、卤素、二卤甲基、三氟甲基、1,1-二氟乙-1-基、氰基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷氧羰基、C₁-C₆烷基、或者是被选自卤素、C₁-C₄烷氧基和羟基的取代基取代的C₁-C₆烷基；所述有机溶剂由有机溶剂a和有机溶剂b混合而成，所述有机溶剂a为甲苯、对二甲苯、溴苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、氯苯、邻二氯苯、对二氯苯、间二氯苯中的任意一种或两种以上的混合；所述有机溶剂b为异丙醇、正丁醇、乙醇、甲醇、丙醇、乙腈中的任意一种或两种以上的混合；所述有机溶剂a和所述有机溶剂b的体积比为（1～25）：1。