发明名称 苯胺取代的喹唑啉衍生物
摘要 本发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的苯胺取代的喹唑啉衍生物、其药学上可接受的盐或其立体异构体:其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、L或n如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物制剂,以及这些化合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。<img file="DSA00000568082500011.GIF" wi="682" he="427" />
申请公布号 CN102382065B 申请公布日期 2014.05.28
申请号 CN201110259234.4 申请日期 2011.08.27
申请人 山东轩竹医药科技有限公司 发明人 黄振华
分类号 C07D239/94(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D493/08(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I 主分类号 C07D239/94(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体:<img file="FSB0000120830010000011.GIF" wi="793" he="427" />其中,R<sup>1</sup>选自:未被取代或被1至2个取代基Q<sub>1</sub>取代的以下基团:C<sub>1-4</sub>烷基,<img file="FSB0000120830010000012.GIF" wi="1612" he="195" /><img file="FSB0000120830010000013.GIF" wi="1983" he="415" /><img file="FSB0000120830010000014.GIF" wi="270" he="133" />且其中的碳原子可以被1~3个O、S(O)<sub>m</sub>、N(H)<sub>m</sub>、NCH<sub>3</sub>、C(O)替换,p选自0、1或2,Q<sub>1</sub>选自:卤素原子,羟基,氨基,羧基,C<sub>1-4</sub>烷基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>烷基胺基,二(C<sub>1-4</sub>烷基)胺基,C<sub>1-4</sub>烷基羰氧基,C<sub>1-4</sub>烷基酰胺基,C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基或C<sub>1-4</sub>烷基磺酰胺基;R<sup>2</sup>选自:<img file="FSB0000120830010000015.GIF" wi="270" he="242" />R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>分别独立的选自氢原子;R<sup>9</sup>选自:未被取代或被1至2个取代基Q<sub>2</sub>取代的6-7元杂环基C<sub>0-4</sub>烷基,且所述6-7元杂环基中至少一个碳原子被C(O)或S(O)<sub>m</sub>替换,Q<sub>2</sub>选自:卤素原子,C<sub>1-4</sub>烷基,C<sub>1-4</sub>烷基羰氧基,C<sub>1-4</sub>烷基酰胺基,C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基或<sub>C1-4</sub>烷基磺酰胺基,其中,当上述6-7元杂环为吗啉环时,2-位碳原子不能被C(O)替换;或者R<sup>7</sup>和R<sup>9</sup>与其所连双键形成5-6元环状结构,所述5-6元环状结构可以进一步被1至2个取代基Q<sub>3</sub>取代,且其中的碳原子可以被1~2个O、S(O)<sub>m</sub>、N(H)<sub>m</sub>、NCH<sub>3</sub>或C(O)替换,Q<sub>3</sub>选自:氟原子,氯原子,氰基,甲基,甲氧基或三氟甲氧基;R<sup>3</sup>选自:卤素原子或氰基;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>分别独立的选自:氢原子,卤素原子,C<sub>1-4</sub>烷基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,卤素取代的C<sub>1-4</sub>烷氧基或二(C<sub>1-4</sub>烷基)胺基;L选自:共价键,O,S(O)<sub>m</sub>或N(H)<sub>m</sub>;X选自:共价键,C(O)或S(O)<sub>m</sub>;n选自:1,2或3;m选自:0,1或2。
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