| 发明名称 | 多取代芳香二酮类化合物及其制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)表示的多取代芳香二酮类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R<sup>1</sup>为式(I-1)、式(I-2)或式(I-3)表示的取代基，R<sup>2</sup>为-H、-F、-Cl、-Br、-CH<sub>3</sub>或-OCH<sub>3</sub>。当R<sup>1</sup>为式(I-1)时，本发明方法是以2,4-二羟基苯乙酮为原料，与溴乙醛缩乙二醇反应得到1-(4-(2,2-甲氧基乙氧基)-2-羟基苯基)乙酮，然后经过关环、与芳基酰氯反应，最后在碱性条件下重排得到多取代芳香二酮类化合物。当R<sup>1</sup>为式(I-2)时，本发明方法与R<sup>1</sup>为式(I-1)时基本相同。当R<sup>1</sup>为式(I-3)时，本发明方法是以间苯三酚为原料，甲基化得到1,3,5-三甲氧基苯，与乙酰氯反应得到1,1'-(2-羟基-4,6-二甲氧基-1,3-亚苯基)二乙酮，然后与芳基酰氯反应，最后在碱性条件下重排得到多取代芳香二酮类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。<img file="DDA0000468362570000011.GIF" wi="1146" he="760" /> | ||
| 申请公布号 | CN103804390A | 申请公布日期 | 2014.05.21 |
| 申请号 | CN201410060423.2 | 申请日期 | 2014.02.21 |
| 申请人 | 北京工业大学 | 发明人 | 胡利明;王占洋;王雨捷;曾程初 |
| 分类号 | C07D493/04(2006.01)I;C07C49/84(2006.01)I;C07C45/54(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D493/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 | 代理人 | 张燕慧 |
| 主权项 | 1.由以下通式(I)表示的多取代芳香二酮类化合物，<img file="FDA0000468362550000011.GIF" wi="421" he="308" />其中，R<sup>1</sup>为式(I-1)、式(I-2)或式(I-3)表示的取代基，<img file="FDA0000468362550000012.GIF" wi="1094" he="373" />R<sup>2</sup>为-H、-F、-Cl、-Br、-CH<sub>3</sub>或-OCH<sub>3</sub>。 | ||
| 地址 | 100124 北京市朝阳区平乐园100号 | ||