发明名称 作为溶血磷脂酸(LPA)受体拮抗剂的苄基哌啶化合物
摘要 本发明提供了作为溶血磷脂酸(LPA)受体拮抗剂的新的式(I)的取代苄基哌啶化合物,它们的制备和用于治疗增殖或炎性疾病如癌症、纤维化或关节炎的用途。
申请公布号 CN103814024A 申请公布日期 2014.05.21
申请号 CN201280046889.6 申请日期 2012.09.07
申请人 默克专利股份公司 发明人 K.席曼;W.施特勒;M.布施;D.维恩克;O.珀施克;C.布格尔
分类号 C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 周齐宏;李进
主权项 1. 式(I)化合物<img file="2012800468896100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="240" he="112" />(I),或其立体异构体或互变异构体,或前述各项的药学上可接受的盐,包括其所有比例的混合物,其中R<sup>1'</sup>、R<sup>1''</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5'</sup>、R<sup>5''</sup>独立地为H、Hal、OH、CN、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、A、NH(LA)、N(LA)<sub>2</sub>、COOH、COO(LA)、SO<sub>2</sub>(LA)、O(LA)、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH(LA)、SO<sub>2</sub>N(LA)<sub>2</sub>,X、Y、Z独立地为CH、C(LA)、C(Hal)或N,Q为NR<sup>2</sup>、O或S,LA为具有1、2、3或4个碳原子的直链或支链烷基,其中一个、两个或三个H原子可被Hal代替,R<sup>3</sup>为H或LA,Ar为具有0、1、2、3或4个N、O和/或S原子和5、6、7、8、9或10个骨架原子的单环或双环芳香族碳环或杂环,其可为未取代的或彼此独立地被R<sup>5'</sup>、R<sup>5''</sup>单取代或二取代,Hal为F、Cl、Br或I,条件是所述化合物不是3-乙基-2-1[-(苯基甲基)-2-哌啶基]-1H-吲哚。
地址 德国达姆施塔特