| 发明名称 | 一种制备5,11-二氢-6H-双吡啶并[3,2-b:2’,3’-e][1,4]二氮卓类化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备5,11-二氢-6H-双吡啶并[3,2-b:2’,3’-e][1,4]二氮卓类化合物的方法。所述方法包括将式III化合物与单取代胺在金属催化剂的催化下进行偶联反应，生成通式IV化合物及通式IV化合物进行分子内环化反应生成通式I化合物，具体反应路线如下所示：<img file="DDA00002368738800011.GIF" wi="1922" he="358" />本发明创造性地采用铜/铁金属催化制备目标物，实现了在温和条件下采用铜/铁金属催化构建碳-氮键，克服了技术偏见；且采用铜/铁金属作为催化剂还具有存储方便、价格便宜、来源广泛、易于回收等优点，不仅减少了单取代胺的用量，简化了后处理，节约了成本，而且增加了工艺的安全性，更适合于工业化大生产，因此具有极强的工业实用价值。 | ||
| 申请公布号 | CN103804378A | 申请公布日期 | 2014.05.21 |
| 申请号 | CN201210442993.9 | 申请日期 | 2012.11.07 |
| 申请人 | 上海迪赛诺化学制药有限公司 | 发明人 | 李金亮;赵楠;刘澍 |
| 分类号 | C07D471/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人 | 何葆芳 |
| 主权项 | 1.一种制备5,11-二氢-6H-双吡啶并[3,2-b:2’,3’-e][1,4]二氮卓类化合物的方法，其特征在于，包括如下反应：a)将式III化合物：2-氯-N-(2-氯-4-甲基-3-吡啶基)-3-吡啶甲酰胺与单取代胺：R-NH<sub>2</sub>在金属催化剂的催化下进行偶联反应，生成通式IV化合物；b)通式IV化合物进行分子内环化反应生成通式I化合物，即：5,11-二氢-6H-双吡啶并[3,2-b:2’,3’-e][1,4]二氮卓类化合物；具体反应路线如下所示：<img file="FDA00002368738600011.GIF" wi="1880" he="350" /> | ||
| 地址 | 201302 上海市浦东新区老港镇良欣路456号2幢338室 | ||