DERIVADOS DE ETINILO

摘要

Derivados de etinilo de la fórmula (1), en la que: U es N o CH; R⁸ es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior o alcoxi interior; Y es -N(R⁴)-, -O- o -C(R⁵R⁵)-; en las que R⁴ es hidrógeno o alquilo interior y R⁵/R⁵ son con independencia hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior o alcoxi inferior; V es -N(R⁶)- o -C(R⁷R⁷), en la que R⁶ es hidrógeno o alquilo inferior y R⁷/R⁷ son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo inferior, CH₂-alcoxi inferior o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C₃₋₆; R¹ es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior; m es el número 0 ó 1; en el caso de que m sea 1, R³/R³ son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo inferior, CH₂-alcoxi inferior o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C₃₋₆; n es el número 0 ó 1; en el caso de que n sea 1, R²/R² son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo inferior, CH₂-alcoxi inferior o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C₃₋₆; o si m es el número 1 y n es el número 0, R³ y R⁷ junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un cicloalquilo C₄₋₆; o si m es el número 1 y n es el número 1, R² y R³ o R³ y R⁷ junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un cicloalquilo C₄₋₆; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o los correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros de los mismos. Ahora se ha encontrado que los compuestos de la fórmula general (1) son moduladores alostéricos del receptor metabotrópico de glutamato del subtipo 5 (mGluR5). Reivindicación 12: Un proceso de obtención de un compuesto de la fórmula (1) descrito en la reivindicación 1, que consta de las variantes siguientes: a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (2) con un aril-acetileno adecuado de la fórmula (3) para obtener un compuesto de la fórmula (4) en la que los sustituyentes tienen los significados definidos en la reivindicación 1, o b) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (5) con un compuesto apropiado de la fórmula (6) para obtener un compuesto de la fórmula (4) en la que los sustituyentes tienen los significados definidos en la reivindicación 1, y, si se desea, convertir los compuestos obtenidos en sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 14: Un composición farmacéutica que contiene por lo menos uno de los compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 11 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 17: El uso de un compuesto según la reivindicación 16 para el tratamiento o prevención de la esquizofrenia, las enfermedades cognitivas, el síndrome de la X frágil o el autismo.