控释鼻腔睾酮凝胶、用于经鼻给药的方法和预充式多剂量施药器系统

摘要

本发明涉及鼻内睾酮凝胶，用于将睾酮受控地释放到男性和女性的全身循环系统中，从而在经鼻给予后提供恒定的有效睾酮血液水平，而不引起不期望的睾酮血液水平峰值。本发明的鼻内睾酮凝胶安全、使用方便、耐受性良好、稳定、并且容易和可再现地大规模生产。此外，由于认为超正常和亚正常的睾酮血液水平实质上被保持最小限度或被避免并且认为睾酮血清水平在剂量寿命期间实质上保持恒定，即，本发明的鼻内睾酮凝胶使睾酮血液水平模拟或恢复至正常生理日常韵律睾酮水平，本发明的新型鼻内睾酮凝胶独特地适于睾酮替代或补充治疗，并且有效治疗被诊断患有例如男性睾酮缺乏如低性欲、低性冲动、低性活动、低生育力、精子生成低下、无精子生成、抑郁和/或性腺功能减退症的男性和被诊断患有例如女性性功能障碍如低性欲、低性冲动、低性活动、低扁桃体反应性、低性刺激、低性欲疾病（“HSDD”）、女性性唤醒疾患和/或性快感缺失的女性。本发明还涉及用于经鼻给予本发明的鼻腔睾酮凝胶的方法和预充式多剂量无气施药器系统。

主权项

鼻内睾酮凝胶，用于局部给予到鼻腔中，从而控制睾酮在鼻腔给予后经过至少约6小时时间的释放，以在男性体内提供替代睾酮，用于治疗男性睾酮缺乏，而在剂量寿命期间在男性体内不引起不可接受的睾酮血液水平峰值，所述鼻内睾酮凝胶包括：（a）有效治疗男性睾酮缺乏量的睾酮；（b）至少一种亲脂性或部分亲脂性载体；（c）超溶剂，用于增加睾酮在所述鼻内睾酮凝胶中的溶解度；和（d）控制所述睾酮从所述鼻内睾酮凝胶释放的有效量的粘度调节剂，其中所述鼻内睾酮凝胶不需要表面活性剂。