一种喜树碱类化合物磷脂复合物水分散体及其制备方法

摘要

本发明属于药物制剂领域，涉及一种喜树碱类化合物磷脂复合物的水分散体制剂及其制备方法。该喜树碱类化合物磷脂复合物水分散体基本上由治疗有效量的喜树碱类化合物、磷脂和注射用水组成，其每1mL成分组成如下：喜树碱类化合物0.001～5mg，磷脂0.001～500mg，附加剂0～500mg，注射用水余量。本发明提供的喜树碱类化合物磷脂复合物水分散体具有保持喜树碱内酯环型活性结构，载药量高，临床应用范围广，毒副作用小、可以进行长循环修饰及冷冻干燥保存、制剂稳定性好，药脂比高，可工业化生产等优点。

主权项

一种喜树碱类化合物磷脂复合物水分散体，其特征在于：将10‑羟基喜树碱50mg与3倍摩尔量的蛋黄卵磷脂分散于40℃的四氢呋喃100ml中，通入氮气，接回流装置搅拌1小时，停止反应，真空蒸发除去有机溶剂，加入含附加剂的注射用水50ml，水化10min，水浴超声洗膜，得水分散体，高压均质机400bar处理10个循环，得到粒径为117±65nm 的羟基喜树碱磷脂复合物水分散体，将上述制剂加入2%的甘露醇与3%的海藻糖（w/v），进行冷冻干燥处理，得到磷脂复合物水分散体的冷冻干燥品，复溶后平均粒径为118±59nm。