发明名称 17-(6-(取代肉桂酰氨基)己二胺)-17-去甲氧基格尔德霉素衍生物及其应用
摘要 本发明公开了一组17-(6-(取代肉桂酰氨基)己二胺)-17-去甲氧基格尔德霉素衍生物,其结构通式如式(Ⅰ)所示。本发明还公开了该格尔德霉素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。实验证实本发明的格尔德霉素衍生物具有较好的成药性,在维持或增加其原有抗肿瘤活性的同时能明显降低了其肝毒性,为以GA为先导化合物的抗肿瘤药物的研发奠定基础。
申请公布号 CN103804296A 申请公布日期 2014.05.21
申请号 CN201410075122.7 申请日期 2014.03.03
申请人 山东大学 发明人 沈月毛;李震宇;鲁春华
分类号 C07D225/06(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D225/06(2006.01)I
代理机构 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人 李健康
主权项 1.一组17-(6-(取代肉桂酰氨基)己二胺)-17-去甲氧基格尔德霉素衍生物,其特征在于:所述衍生物结构通式如式(Ⅰ)所示:<img file="FDA0000472250040000011.GIF" wi="889" he="545" />其中:R为烃基、卤素、羟基、氨基、硝基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、氰基、羧基、磺酸基、磷酸基,或者它们之间的组合。
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