| 发明名称 | 用作为ALX受体和/或FPRL2激动剂的桥联螺[2.4]庚烷衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的桥联螺[2.4]庚烷衍生物，其中W、Y、Z、R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>如本说明书中所定义；其制备及其作为用于治疗炎症和呼吸道阻塞疾病的医药学活性化合物如ALX受体和/或FPRL2激动剂的用途。<img file="DDA0000104885920000011.GIF" wi="444" he="581" /> | ||
| 申请公布号 | CN102414168B | 申请公布日期 | 2014.05.21 |
| 申请号 | CN201080019582.8 | 申请日期 | 2010.05.17 |
| 申请人 | 埃科特莱茵药品有限公司 | 发明人 | 丹尼尔·布尔;奥利维尔·考米波夫;塞尔文·库恩;科琳娜·格里索斯托米;泽维尔·莱罗尔;西尔维娅·里卡德-比尔德斯滕 |
| 分类号 | C07C233/58(2006.01)I;C07C233/60(2006.01)I;C07C233/63(2006.01)I;C07D207/09(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D233/64(2006.01)I;C07D235/14(2006.01)I;C07D239/30(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D277/28(2006.01)I;C07D277/62(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D319/12(2006.01)I | 主分类号 | C07C233/58(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人 | 李献忠 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物或所述化合物的盐，<img file="FDA0000424450090000011.GIF" wi="468" he="603" />其中W表示-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-或-CH=CH-；Y表示键或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷二基，且R<sup>1</sup>表示·芳基或杂芳基，所述基团独立地未经取代、经单取代、二取代或三取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基-羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)氟烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)氟烷氧基、硝基、氰基及苯基，其中该苯基未经取代或经卤素单取代；或·苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基；或·芳氧基；或·环己基或环己烯基，所述基团独立地未经取代或经(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基单取代；或·(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基-羰基；或·(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基-羰基；或Y与R<sup>1</sup>一起表示(C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或氨基-(C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；Z表示-C(O)NR<sup>3</sup>-*或-CH<sub>2</sub>NR<sup>4</sup>C(O)-*，其中星号指示连接于R<sup>2</sup>的键；R<sup>2</sup>表示·(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，其未经取代或经羟基、羟基-甲基、R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>N-CH<sub>2</sub>-、杂环基-甲基或-CONH<sub>2</sub>单取代；或·(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其未经取代或经以下单取代：氟、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基-羰基、羟基、氰基、-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-COOH、-C(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>或任选经单取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基，其中取代基是选自羟基及杂环基；或·(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其经以下单取代：◇(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，该环烷基未经取代或经-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>或羟基单取代；◇杂环基，该杂环基未经取代或在氮原子处经(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基-羰基或叔丁氧基羰基单取代，和/或在一或两个碳原子处经独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基及(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基的取代基单取代或二取代；或◇芳基或杂芳基，所述基团独立地未经取代、经单取代、二取代或三取代，其中取代基独立地选自由卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CH<sub>2</sub>NHR<sup>9</sup>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>及苯基组成的群；或·(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)氟烷基，其经杂环基单取代，该杂环基未经取代或在一或两个碳原子处经独立地选自卤素及(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基的取代基单取代或二取代；或·杂环基，其未经取代或在氮原子处经(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、苯甲基或叔丁氧基羰基单取代或在碳原子处经吡咯烷-1-基-甲基单取代；或·芳基或杂芳基，所述基团独立地未经取代、经单取代、二取代或三取代，其中取代基独立地选自由卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基及苯基组成的群；或·选自以下的基团：1-氨甲酰基-2-苯基-乙基、1-甲氧基甲基-2-苯基-乙基、2-(N-吗啉基)-2-苯基-乙基、2-苯基-乙烯基、2,2-二氯-1-甲基-环丙基；R<sup>3</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或2-甲氧基-乙基；或R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>与携带其的氮一起形成5至7元环，该环经氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代；R<sup>4</sup>表示氢或甲基；R<sup>5</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或叔丁氧基羰基；R<sup>6</sup>表示氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；R<sup>7</sup>及R<sup>8</sup>彼此独立地表示氢或甲基；或R<sup>7</sup>及R<sup>8</sup>与携带其的氮一起形成吡咯烷或哌啶环；且R<sup>9</sup>表示氢或叔丁氧基羰基；其中术语“芳基”是指苯基或萘基；术语“芳氧基”是指芳基-O-基团，其中芳基如先前所定义；术语“杂芳基”是指含有1、2或3个独立地选自氧、氮及硫的杂原子的5至10元单环或双环芳族环；术语“杂环基”是指含有1或2个独立地选自由硫、氧及氮组成的群的杂原子的4至7元饱和单环，其中一或两个与氮原子相邻的亚甲基任选被置换为羰基。 | ||
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