新的酶抑制剂化合物

摘要

式(I)化合物是氨基脲敏感性胺氧化酶的抑制剂R¹-X-R²(I)，其中，R¹、X和R²如权利要求书中所定义。R¹-X-R² (I)。

主权项

1.式(I)化合物，或者其可药用盐或N-氧化物：R¹-X-R²(I)其中R¹是苯基或6元杂芳基，其任选地被选自以下的一个或更多个取代基取代：卤素、氰基、C_1-4-烷基、卤代-C_1-4-烷基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基、羟基-C_1-4-烷基、氰基-C_1-4-烷基、氨基-C_1-4-烷基、C_1-4-烷基氨基-C_1-4-烷基、二(C_1-4-烷基)氨基-C_1-4-烷基、-NR^4AR^4B、-NR⁶C(O)OR⁵、-NR⁶C(O)R⁵、-NR⁶C(O)NR^4AR^4B、-C(O)NR^4AR^4B、-C(O)R⁵、-C(O)OR⁵和-NR⁶S(O)₂R⁵；R²是-B-Q-[R³]_n或-B-R³；其中n=1、2、3或4，B是键、O、NR⁴、-C(O)-或C_1-3-亚烷基；Q是饱和或部分不饱和的单环3至7元杂环或C_3-7-环烷基环；当R²是-B-Q-[R³]_n时，R³独立地选自：3至7元杂环基-、3至7元杂环基-C_1-4-烷基-、(3至7元杂环基-C_1-4-烷基)-氨基-C_1-4-烷基-、氨基-C_1-4-烷氧基-C_1-4-烷基-、(氨基-C_1-4-烷基)-氨基-C_1-4-烷基-、-C_1-4-烷基-NR⁶C(O)OR⁵、-C_1-4-烷基-NR⁶C(O)NR^4AR^4B、-C_1-4-烷基-C(O)NR^4AR^4B、(3至7元杂环基-C_1-4-烷基)-C(O)-、-C_1-4-烷基-C(O)OR⁵、-OC(O)R⁵，或者-C(O)NR^9AR^9B，其中R^9A和R^9B与它们所连接的氮一起形成3至7元环状氨基，所述环状氨基被选自以下的一个或更多个取代基取代：C_1-4-烷基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基-、C_3-7-环烷基，或者-C(O)NR⁶R^10B，其中R^10B是：(i)3至7元杂环基-或3至7元杂环基-C_1-4-烷基-或-C_1-4-烷基-NR⁶C(O)R⁵；或者(ii)5或6元杂芳基-C_1-4-烷基-，其中所述杂芳基环任选地被选自以下的一个或更多个取代基取代：卤素、氰基、C_1-4-烷基、卤代-C_1-4-烷基，并且其中所述C_1-4-烷基部分任选地被一个或更多个C_1-4-烷基-基团取代，或者所述C_1-4-烷基部分被两个C_1-4-烷基取代，所述两个C_1-4-烷基与它们连接的碳原子结合在一起形成3至6元环烷基螺环；并且其中当R²是-B-R³时，R³是-NR⁶R^11B，并且R^11B是3至7元杂环基-C_1-4-烷基-；R^4A、R^4B和R⁵各自独立地选自氢、C_1-4-烷基-、3至7元杂环基-C_1-4-烷基-、氨基-C_1-4-烷基-、3至7元杂环基-、-C_1-4-烷基-NR⁶C(O)OR⁵、C_3-7-环烷基，或者R^4A和R^4B与它们所连接的氮一起形成3至7元环状氨基，其任选地被选自以下的一个或更多个取代基取代：C_1-4-烷基、-NR^4AR^4B；并且其中除非另有规定，否则3至7元杂环基，或者3至7元杂环基-C_1-4-烷基-、(3至7元杂环基-C_1-4-烷基)-氨基-C_1-4-烷基-或(3至7元杂环基-C_1-4-烷基)-C(O)-基团的杂环基部分任选地被选自以下的一个或更多个取代基取代：氧代、C_1-4-烷基-、-C(O)OR⁵、-C(O)R⁵、-C(O)NR^4AR^4B、-NR^4AR^4B、-C_1-4-烷基-C(O)NR^4AR^4B或C_1-4烷氧基-C_1-4烷基；并且在存在时，与Q直接连接的双基-C_1-4-烷基-基团任选地被独立地选自以下的一个或更多个基团取代：卤素、氨基、甲氧基、羟基；并且其中R⁴和R⁶各自独立地选自氢或C_1-4-烷基；并且X选自式(1-16)的基团，其中标记有＊的键与R¹-相连接，并且标记有＊＊的键与-R²相连接：其中Y选自氢、羟基、氨基、-NHR⁶、-OCH₃；Z选自氢、氟、羟基、C_1-4-烷氧基、卤代-C_1-4-烷基、CONH₂、氰基、SO₂NH₂、氨基、-NHR⁶；W选自H、C_1-4-烷基、卤代-C_1-4-烷基，前提条件是当R²是-B-Q-[R³]_n并且R³是3至7元杂环基-时，与Q直接键合的R³杂环原子不是氮。