发明名称 一种3-[3-乙氧基-4-(N-邻苯二甲先亚胺基)]苯氨基-N-[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)]苯基-2-氰基-2-丙烯酰胺的制备方法
摘要 本发明属于药物化学领域,公开了药物来那替尼的关键中间体3-[3-乙氧基-4-(N-邻苯二甲先亚胺基)]苯氨基-N-[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)]苯基-2-氰基-2-丙烯酰胺的制备方法。该方法为:将3-乙氧基-4-(N-邻苯二甲先亚胺基)-苯胺溶于一定温度的极性非质子溶剂,缓慢滴加一定摩尔比的甲酸R酯,再分批加入[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)-苯基]-2-氰基乙酰胺对接得到目标产物。该制备方法反应快,收率高。
申请公布号 CN103788067A 申请公布日期 2014.05.14
申请号 CN201410014877.6 申请日期 2014.01.14
申请人 北京万全德众医药生物技术有限公司 发明人 王绪堃;王涛;黄莉莎;苟远诚;王改改;马苏峰
分类号 C07D401/12(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种3-[3-乙氧基-4-(N-邻苯二甲先亚胺基)]苯氨基-N-[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)]苯基-2-氰基-2-丙烯酰胺(Ⅰ)的制备方法,反应方程式如下:<img file="2014100148776100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="535" he="180" />其中:R为H或直链或支链烷基,苄基,苯基或烷基取代的苯基。
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