发明名称 |
沃替西汀的制备方法 |
摘要 |
本发明揭示了一种沃替西汀(Vortioxetine,I)的制备方法,其制备步骤包括:以式(II)所示化合物为原料,与2,4-二甲基苯硫酚(III)缩合生成2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)硝基苯(IV)或2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(V),2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)硝基苯(IV)经还原得到2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(V),2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(V)在碱性条件下与式(VI)化合物环合得到沃替西汀(I)。该制备方法原料易得,工艺简洁,经济环保,适合工业化生产。 |
申请公布号 |
CN103788020A |
申请公布日期 |
2014.05.14 |
申请号 |
CN201410028213.5 |
申请日期 |
2014.01.22 |
申请人 |
苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
发明人 |
许学农 |
分类号 |
C07D295/096(2006.01)I |
主分类号 |
C07D295/096(2006.01)I |
代理机构 |
苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 |
代理人 |
丁秀华 |
主权项 |
1.一种沃替西汀(I)的制备方法,<img file="FDA0000460071870000011.GIF" wi="313" he="298" />其特征在于其包括如下制备步骤:以式(II)所示化合物2-X取代-硝基苯为原料,与2,4-二甲基苯硫酚(III)进行缩合反应生成2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)硝基苯(IV),2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)硝基苯(IV)经还原反应得到2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(V),2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(V)在碱性条件下与式(VI)化合物二(2-Y取代)乙胺发生环合反应得到沃替西汀(I)。 |
地址 |
215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 |