| 发明名称 | 沃替西汀的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明揭示了一种沃替西汀(Vortioxetine，I)的制备方法，其制备步骤包括：以式(II)所示化合物为原料，与2，4-二甲基苯硫酚(III)缩合生成2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)硝基苯(IV)或2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(V)，2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)硝基苯(IV)经还原得到2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(V)，2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(V)在碱性条件下与式(VI)化合物环合得到沃替西汀(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103788020A | 申请公布日期 | 2014.05.14 |
| 申请号 | CN201410028213.5 | 申请日期 | 2014.01.22 |
| 申请人 | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 | 发明人 | 许学农 |
| 分类号 | C07D295/096(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/096(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人 | 丁秀华 |
| 主权项 | 1.一种沃替西汀(I)的制备方法，<img file="FDA0000460071870000011.GIF" wi="313" he="298" />其特征在于其包括如下制备步骤：以式(II)所示化合物2-X取代-硝基苯为原料，与2，4-二甲基苯硫酚(III)进行缩合反应生成2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)硝基苯(IV)，2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)硝基苯(IV)经还原反应得到2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(V)，2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(V)在碱性条件下与式(VI)化合物二(2-Y取代)乙胺发生环合反应得到沃替西汀(I)。 | ||
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||