一种阿瑞匹坦中间体的制备方法

摘要

本发明属于药物化学领域，提供一种阿瑞匹坦中间体（2R，3R）-2-[（1R/S）-1-[3,5-双（三氟甲基）苯基]乙氧基]-3-（4-氟苯基）吗啉的制备方法，具体包括如下步骤：（1）在路易斯酸催化下，化合物Ⅰ与化合物Ⅱ发生缩合反应得到化合物Ⅲ；（2）化合物Ⅲ在一定溶剂中先与4-氟苯基溴化镁作用，然后催化加氢即得阿瑞匹坦吗啉中间体（Ⅳ）。本发明路线简洁，条件温和，后处理方便，工艺路线稳定，试剂便宜易得，有利于工业化生产。

主权项

1.一种阿瑞匹坦中间体（2R，3R）-2-[（1R/S）-1-[3,5-双（三氟甲基）苯基]乙氧基]-3-（4-氟苯基）吗啉（）的制备方法，在路易斯酸催化下，化合物与化合物发生缩合反应得到化合物；（2）化合物在一定溶剂中先与4-氟苯基溴化镁作用，然后催化加氢即得阿瑞匹坦中间体（）。