发明名称 阿霉素的脂质药物组合物
摘要 本发明涉及阿霉素的脂质药物组合物,其包含(1)阿霉素,(2)磷脂类,(3)胆固醇,和(4)以下式I化合物或式9化合物:或其生理学上可接受的盐,其中n为5至500的整数,m为2至12的整数,p为1至8的整数。本发明还涉及所述脂质药物组合物的方法及其用途;式I化合物或式9化合物及其制备方法和用途。本发明的脂质药物组合物具有良好的pH敏感性以及任选的靶向性,该脂质药物组合物作为脂质体可增加抗肿瘤药物在靶部位的浓度同时减少其在非靶部位的毒副作用,提高药物的治疗指数。<img file="DSA00000632650400011.GIF" wi="1777" he="806" />
申请公布号 CN102600190B 申请公布日期 2014.05.14
申请号 CN201110408340.4 申请日期 2011.12.09
申请人 中国医学科学院医药生物技术研究所 发明人 夏桂民;安智娇;李眉;马洁;李子臣;赵晨;王玉成;王旸;李桂玲
分类号 A61K31/704(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08G73/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/704(2006.01)I
代理机构 北京弘权知识产权代理事务所(普通合伙) 11363 代理人 晏四平;王磊
主权项 1.一种脂质药物组合物,其包含(1)阿霉素或其盐酸盐,(2)磷脂类,(3)胆固醇,和(4)以下式I化合物或式9化合物:<img file="FDA0000467060090000011.GIF" wi="1749" he="801" />或其生理学上可接受的盐,其中n为5至500的整数,m为2至12的整数,p为1至8的整数;该脂质药物组合物中含有40~90摩尔份的磷脂类、10~50摩尔份的胆固醇和1~20摩尔份的式I化合物或式9化合物;该脂质药物组合物中含有磷脂类、胆固醇和式I化合物或式9化合物三者的总量为70-99重量份,阿霉素1-30重量份。
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