发明名称 |
N,N-双取代苯并氮杂环-2-胺类化合物及其用途 |
摘要 |
本发明主要涉及N,N-双取代苯并氮杂环-2-胺类化合物及其用途。所述N,N-双取代苯并氮杂环-2-胺类化合物为式I所示化合物,或其与可药用酸或碱所成的盐。本发明所提供的化合物对与心脑血管疾病密切相关的RhoA蛋白酶表现出较强的抑制活性。这表明本发明化合物有望开发成RhoA蛋白酶小分子抑制剂类心脑血管疾病治疗药物。 |
申请公布号 |
CN103787992A |
申请公布日期 |
2014.05.14 |
申请号 |
CN201410027159.2 |
申请日期 |
2014.01.21 |
申请人 |
华东理工大学;苏州大学附属第一医院 |
发明人 |
李剑;缪丽燕;李秀江;马晟;闫兆威 |
分类号 |
C07D241/44(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07F9/6509(2006.01)I;C07F9/60(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D241/44(2006.01)I |
代理机构 |
上海顺华专利代理有限责任公司 31203 |
代理人 |
薛美英 |
主权项 |
1.一种N,N-双取代苯并氮杂环-2-胺类化合物,其特征在于,所述的N,N-双取代苯并氮杂环-2-胺类化合物为式I所示化合物,或其在药学上可接受的盐;<img file="FDA0000459608220000011.GIF" wi="527" he="261" />式I中,R<sub>1</sub>为H,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>直链或支链的烷基,取代的C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>直链或支链的烷基;X为CH或N;A为取代的C<sub>6</sub>~C<sub>10</sub>芳环基;其中,所示取代的C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>直链或支链的烷基的取代基选自:苯基,羟基,羧酸基,酰胺基,环丙基,环戊基,环己基,吡啶基,<img file="FDA0000459608220000012.GIF" wi="148" he="136" />或<img file="FDA0000459608220000013.GIF" wi="206" he="136" />中一种;所述取代的C<sub>6</sub>~C<sub>10</sub>芳环基的取代基选自:羧酸基,三唑基,或由羧酸基、磺酸基、<img file="FDA0000459608220000014.GIF" wi="177" he="132" />或<img file="FDA0000459608220000015.GIF" wi="208" he="146" />取代的C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>烃基中一种。 |
地址 |
200237 上海市徐汇区梅陇路130号 |