发明名称 |
作为CDK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物 |
摘要 |
公开的化合物涉及蛋白激酶相关障碍的治疗和疗法。对这些化合物也有用于癌症、移植排异和自身免疫性疾病的一种或多种症状的治疗或预防或改善的需要。另外,有使用本文提供的化合物用于调控蛋白激酶例如CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8和CDK9活性的方法的需要。 |
申请公布号 |
CN103788100A |
申请公布日期 |
2014.05.14 |
申请号 |
CN201410068898.6 |
申请日期 |
2009.08.20 |
申请人 |
诺华股份有限公司;阿斯泰克斯治疗有限公司 |
发明人 |
G·贝松;C·T·布雷恩;C·A·布鲁克斯;M·S·康格莱夫;C·达格斯汀;G·何;Y·侯;S·霍华德;Y·李;Y·陆;P·莫藤森;T·史密斯;M·孙;S·伍德海德;W·罗纳 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
张建;黄革生 |
主权项 |
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000470501330000011.GIF" wi="593" he="588" />其中X为CR<sup>9</sup>;R<sup>1</sup>为CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>,且R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>为甲基;R<sup>2</sup>为环戊基;L为价键、-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、C(O)或C(O)NH;Y为以下基团<img file="FDA0000470501330000012.GIF" wi="271" he="285" />的部分,其中m和n为1或2,且Y和W是N;其中可能存在0-3个R<sup>8</sup>,并且R<sup>8</sup>为C<sub>1-8</sub>烷基、氧代、卤素,或者两个或多个R<sup>8</sup>可形成桥连的烷基基团;R<sup>3</sup>为H、C<sub>1-8</sub>烷基或C<sub>1-8</sub>烷基OH;且R<sup>9</sup>为H或卤素。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |