| 发明名称 | DYRK1抑制剂及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的噻唑并[5,4-f]喹唑啉化合物，以及可用于唐氏综合征或早期阿兹海默病的改善、治疗或控制，或癌症、尤其是实体肿瘤的改善、治疗或控制的方法。更具体来说，本发明涉及DYRK1A和/或DYRK1B抑制剂以及制备这样的化合物的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN103797002A | 申请公布日期 | 2014.05.14 |
| 申请号 | CN201280040405.7 | 申请日期 | 2012.08.17 |
| 申请人 | 迪亚克森海特公司 | 发明人 | 贝特兰德·莱布隆德;安-索菲·卡萨格兰德;劳伦特·德塞尔;阿莉西亚·福科特;蒂埃里·贝松 |
| 分类号 | C07D277/68(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07C255/58(2006.01)I;C07C255/60(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D277/68(2006.01)I |
| 代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人 | 刘慧;杨青 |
| 主权项 | 1.（I）的化合物<img file="FDA0000467277420000011.GIF" wi="552" he="360" />其中X是氮原子；Y是氧原子、硫原子、NH基或N-(C1-C3)烷基；R1是–C(=A)-B基团，其中A是NH或O，并且B是OR5或NR5R6基团，其中R5和R6独立地选自氢原子和未取代或取代的C1-C8烷基；A和B可以择一地独立地是氮原子和/或氧原子，并且与它们所结合的碳原子一起形成杂环烷基例如二氢咪唑或二氢噁唑；R2是氢原子或未取代的C1-C8烷基；R3是未取代或取代的C1-C8烷基或未取代或取代的芳基或杂芳基；R4是氢原子、卤原子、氨基、氰基或未取代或取代的C1-C5烷基；R7和R8独立地选自氢原子、卤原子、羟基或未取代或取代的C1-C5烷基。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||