发明名称 |
单甲氧基聚乙二醇-二硫-二维生素E琥珀酸酯及其制备和应用 |
摘要 |
本发明涉及一种功能性聚乙二醇二硫二维生素E琥珀酸酯衍生物及在药物传递中应用。所述的两亲性嵌段共聚物以聚乙二醇为亲水端,在二硫键的桥连下,与疏水性的赖氨酸双维生素E琥珀酸酯结合,得到了AB<sub>2</sub>型双臂两亲性还原敏感的嵌段共聚物。该聚合物具有潜在抗肿瘤活性和P-gp抑制作用,同时嵌段共聚物在水性介质中能自组装形成胶束,可作为难溶性药物,蛋白质和基因药物的储库,该胶束在体内循环时可稳定存在,当进入肿瘤内,在大量还原剂的作用下,二硫键发生断裂,胶束解散,释放药物。该胶束安全,稳定性好,包封率高,可用于静脉注射。 |
申请公布号 |
CN103788366A |
申请公布日期 |
2014.05.14 |
申请号 |
CN201410033544.8 |
申请日期 |
2014.01.22 |
申请人 |
沈阳药科大学 |
发明人 |
何仲贵;孙进;艾笑羽 |
分类号 |
C08G65/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
主分类号 |
C08G65/48(2006.01)I |
代理机构 |
沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 |
代理人 |
李宇彤 |
主权项 |
1.单甲氧基聚乙二醇-二硫-二维生素E琥珀酸酯,其特征在于:该嵌段共聚物载体由聚乙二醇为亲水端,以二硫键为桥连,链接疏水性的赖氨酸双维生素E琥珀酸酯,结构式如下所示: <img file="DEST_PATH_FDA0000475498600000011.GIF" wi="1751" he="428" />n=44-112。 |
地址 |
110016 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 |