羟基喜树碱纳米脂束制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种具有主动靶向功能的羟基喜树碱纳米脂束油剂、羟基喜树碱纳米脂束注射剂及其制备方法。所述羟基喜树碱纳米脂束油剂包含磷脂、聚乙二醇-十二羟基硬脂酸酯、甘油、丙二醇、乙醇和羟基喜树碱和X-PEG-DSPE，所述X-PEG-DSPE选自叶酸-PEG-DSPE、胆酸-PEG-DSPE、CRGDK-PEG-DSPE、唾液酸-PEG-DSPE、低聚糖-PEG-DSPE。将所述羟基喜树碱纳米脂束油剂溶于注射用水性溶剂制成羟基喜树碱纳米脂束注射剂，其粒径均匀，能降低羟基喜树碱的毒性、具有长循环效果、能增强肿瘤靶向富集作用和增加病人顺应性。所述羟基喜树碱纳米脂束油剂及羟基喜树碱纳米脂束注射剂制备方法工艺简单，能够满足临床应用的各种需要。

主权项

一种羟基喜树碱纳米脂束油剂，含有磷脂、聚乙二醇‑十二羟基硬脂酸酯、甘油、乙醇、丙二醇、羟基喜树碱和X‑PEG‑DSPE，所述X‑PEG‑DSPE选自叶酸‑PEG‑DSPE、胆酸‑PEG‑DSPE、CRGDK‑PEG‑DSPE、唾液酸‑PEG‑DSPE、低聚糖‑PEG‑DSPE，以及其他具有主动靶向功能的包含PEG‑DSPE结构的基团。