发明名称 脒化合物或其盐
摘要 本发明的目的是提供对包括属于念珠菌属、曲霉属和毛癣菌属的真菌在内的致病真菌具有抗真菌活性且可用作药剂的新的化合物。式(I)所示的化合物(其中A<sup>1</sup>代表氮原子或式CR<sup>6</sup>所示的基团;A<sup>2</sup>和A<sup>3</sup>彼此相同或不同且独立地代表氮原子或式CH所示的基团;R<sup>1</sup>代表可被独立地选自取代基组(2)的1-5个取代基取代的芳基等;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>彼此相同或不同且独立地代表氢原子、卤素原子、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基;且R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>彼此相同或不同且独立地代表氢原子、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C<sub>1-6</sub>烷基等)或其盐可用作抗真菌剂。<img file="2012800457815100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="368" he="128" />
申请公布号 CN103797000A 申请公布日期 2014.05.14
申请号 CN201280045781.5 申请日期 2012.07.27
申请人 大正制药株式会社;富山化学工业株式会社 发明人 谷川哲也;宇敷康信;牛山文仁;山口亮;小野直哉;山本惠子;鹤田理纱;筒井康裕;藤野宣知;森步梦
分类号 C07D277/28(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;C07D277/20(2006.01)I;C07D277/30(2006.01)I;C07D277/34(2006.01)I;C07D277/48(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I 主分类号 C07D277/28(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 邹雪梅;李进
主权项 1.式(I)所代表的化合物或其盐:<img file="242687DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="371" he="140" />(其中A<sup>1</sup>代表氮原子或式CR<sup>6</sup>所代表的基团,其中R<sup>6</sup>代表氢原子、卤素原子、氰基或式COR<sup>7</sup>所代表的基团,其中R<sup>7</sup>代表羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷基、芳基或式NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>所代表的基团,其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>相同或不同并且代表氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基,或R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>与它们所键合的氮原子一起表示可被氧代基团取代的饱和杂环的环;A<sup>2</sup>和A<sup>3</sup>相同或不同并且代表氮原子或式CH所代表的基团;R<sup>1</sup>代表可被选自取代基组1的1-5个取代基取代的C<sub>3-6</sub>环烷基、可被选自取代基组1的1-6个取代基取代的C<sub>1-6</sub>烷基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的芳基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的杂环基、式OR<sup>10</sup>所代表的基团、式COR<sup>11</sup>所代表的基团、式NR<sup>12</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>所代表的基团、式NR<sup>14</sup>CONR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>所代表的基团、式NR<sup>17</sup>COR<sup>18</sup>所代表的基团、式NR<sup>19</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>20</sup>所代表的基团或式OCONR<sup>21</sup>R<sup>22</sup>所代表的基团,其中R<sup>10</sup>, R<sup>13</sup>, R<sup>15</sup>, R<sup>16</sup>, R<sup>21</sup>和R<sup>22</sup>相同或不同并且代表氢原子、可被选自取代基组1的1-6个取代基取代的C<sub>1-6</sub>烷基、可被选自取代基组1的1-5个取代基取代的C<sub>3-6</sub>环烷基、金刚烷基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的芳基或可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的杂环基,R<sup>11</sup>代表羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、可被选自取代基组1的1-6个取代基取代的C<sub>1-6</sub>烷基、可被选自取代基组1的1-5个取代基取代的C<sub>3-6</sub>环烷基、金刚烷基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的芳基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的杂环基或式NR<sup>23</sup>R<sup>24</sup>所代表的基团,其中R<sup>23</sup>和R<sup>24</sup>相同或不同并且代表氢原子、可被选自取代基组1的1-6个取代基取代的C<sub>1-6</sub>烷基或可被选自取代基组1的1-5个取代基取代的C<sub>3-6</sub>环烷基;R<sup>12</sup>, R<sup>14</sup>, R<sup>17</sup>和R<sup>19</sup>相同或不同并且代表氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基,R<sup>18</sup>和R<sup>20</sup>相同或不同并且代表可被选自取代基组1的1-6个取代基取代的C<sub>1-6</sub>烷基、可被选自取代基组1的1-5个取代基取代的C<sub>3-6</sub>环烷基、金刚烷基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的芳基或可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的杂环基,取代基组1是由以下基团组成的组:卤素原子、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的芳基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的杂环基、式-OR<sup>25</sup>所代表的基团、式-COR<sup>26</sup>所代表的基团、式-NR<sup>27</sup>R<sup>28</sup>所代表的基团和式-SO<sub>2</sub>R<sup>29</sup>所代表的基团,其中R<sup>25</sup>代表氢原子、C<sub>1-6</sub>烷基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的芳基或C<sub>1-6</sub>烷酰基,R<sup>26</sup>代表羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或式NR<sup>30</sup>R<sup>31</sup>所代表的基团,其中R<sup>30</sup>和R<sup>31</sup>相同或不同并且代表氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基, 或R<sup>30</sup>和R<sup>31</sup>与它们所键合的氮原子一起表示可被氧代基团取代的饱和杂环的环,R<sup>27</sup>和R<sup>28</sup>相同或不同并且代表氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基,R<sup>29</sup>代表C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的芳基或可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的杂环基,取代基组2是由以下基团组成的组:卤素原子、氧代基团、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基硫烷基、C<sub>1-6</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、氨基磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基磺酰基和式COR<sup>32</sup>所代表的基团,其中R<sup>32</sup>代表羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或式NR<sup>33</sup>R<sup>34</sup>所代表的基团,其中R<sup>33</sup>和R<sup>34</sup>相同或不同并且代表氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基, 或R<sup>33</sup>和R<sup>34</sup>与它们所键合的氮原子一起表示可被氧代基团取代的饱和杂环的环,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相同或不同并且代表氢原子、卤素原子、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相同或不同并且代表氢原子、C<sub>1-6</sub>卤代烷基或C<sub>1-6</sub>烷基, 其中所述C<sub>1-6</sub>烷基可被选自羟基和式COR<sup>35</sup>所代表的基团的1-3个取代基取代,其中R<sup>35</sup>代表羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或式NR<sup>36</sup>R<sup>37</sup>所代表的基团,其中R<sup>36</sup>和R<sup>37</sup>相同或不同并且代表氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基, 或R<sup>36</sup>和R<sup>37</sup>与它们所键合的氮原子一起表示可被氧代基团取代的饱和杂环的环, 或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们所键合的氮原子一起表示可被氧代基团取代的饱和杂环的环)。
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