发明名称 |
治疗化合物 |
摘要 |
<img file="D2007800153486A00011.GIF" wi="883" he="272" />本发明提供式(I)的化合物及这些化合物的盐、包含这些化合物的组合物和包括给药这些化合物的治疗方法,其中R<sup>1</sup>-R<sup>6</sup>、X、Y和B具有本文所述的任何值。所述化合物是MAO-B酶功能抑制剂,并用于改善动物的认知功能和用于治疗动物中的精神异常。 |
申请公布号 |
CN101484424B |
申请公布日期 |
2014.05.14 |
申请号 |
CN200780015348.6 |
申请日期 |
2007.02.27 |
申请人 |
达特神经科学(开曼)有限公司 |
发明人 |
周显波;R·E.M.·斯科特;R·博尔特仇拉德兹;A·P·卡普兰;T·P·基南;A·麦克雷纳尔 |
分类号 |
C07D231/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D451/06(2006.01)I;C07D453/04(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07D231/14(2006.01)I |
代理机构 |
永新专利商标代理有限公司 72002 |
代理人 |
张晓威 |
主权项 |
1.治疗有效量的化合物或其药学可接受的盐在制备用于抑制一种或多种MAO酶的药物中的用途,其中所述化合物具有以下结构:<img file="FDA0000433398790000011.GIF" wi="702" he="364" />其中:Z<sup>1</sup>是硫,Z<sup>2</sup>和Z<sup>3</sup>是C(R<sup>6</sup>),并且含有Z<sup>1</sup>、Z<sup>2</sup>和Z<sup>3</sup>的环是2,5-噻吩二基;R<sup>1</sup>是-CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、-CF<sub>2</sub>Cl、-CF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、甲基、异丙基或苯基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>之一不存在,而另一个是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、-CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、环戊基、环己基、2-羟基乙基、2-吡啶基、2-吗啉代乙基、苄基,或任选地被一个或多个硝基、氯或-CF<sub>3</sub>取代的苯基;X是-C(=O)、-C(=S)、-C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、-C(OH)或-S(O)<sub>z</sub>;每个z独立地是0、1或2;Y选自4-二氟亚甲基-哌啶和任选被一个或多个R<sub>d</sub>取代的哌啶;每个R<sup>4</sup>是氢;每个R<sub>d</sub>独立地是氟、羟基、甲基、甲氧基、羟甲基、苯基、苄基、-CF<sub>3</sub>、-NH<sub>2</sub>、-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-CO<sub>2</sub>H、-C(O)NH<sub>2</sub>、氰基、<img file="FDA0000433398790000012.GIF" wi="842" he="245" />或者两个R<sub>d</sub>与它们所连接的原子一起形成酮;R<sup>5</sup>是H、甲基、丙基、苄基或<img file="FDA0000433398790000013.GIF" wi="377" he="183" />且每个R<sup>6</sup>是H或甲基。 |
地址 |
开曼群岛大开曼岛 |