一种1-甲基吲唑-3-甲酸的合成方法

摘要

本发明涉及抗呕吐药物格拉司琼的关键中间体1-甲基吲唑-3-甲酸的合成方法。该方法以邻羟基苯乙酮为原料，与水合肼在乙醇中反应，在酸性条件下成环，再用高锰酸钾氧化，最后经过N-甲基化得到1-甲基吲唑-3-甲酸。该方法原料易得，路线简单，反应条件温和，后处理简单，适合工业化大规模生产。

主权项

一种1‑甲基吲唑‑3‑甲酸的合成方法，其特征是工艺步骤为：以邻羟基苯乙酮为起始原料，加入溶剂，与肼反应生成腙，在酸性条件下发生环合反应，生成3‑甲基吲唑；再用高锰酸钾将其氧化成吲唑‑3‑甲酸，在碱性条件下与N‑甲基化试剂发生N‑甲基化反应，最后经过酸化得到目标产品。