发明名称 取代的联苯基羧酸类及其衍生物
摘要 本发明涉及具有X、Y、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>的定义的具有通式(I)的化合物,和/或其盐或酯。此外,本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病的用途和其用于调节γ-分泌酶活性的用途,其中A是O、NH、S;X是键或者基团-CR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;Y是羧基基团-C(O)OH或者取代的或未取代的四唑基团。<img file="D2007800185862A00011.GIF" wi="704" he="418" />
申请公布号 CN101687758B 申请公布日期 2014.05.14
申请号 CN200780018586.2 申请日期 2007.04.20
申请人 奥索-麦克尼尔-简森药品公司;塞尔卓姆有限公司 发明人 F·威尔逊;A·赖德;V·里德;R·J·哈里森;M·苏诺斯;R·埃尔纳德斯-佩尼;J·梅约尔;C·布萨尔;K·斯梅尔特;J·泰勒;A·勒富莫尔;A·肯斯菲尔德;S·伯克哈德特;C·Y·候;Y·张
分类号 C07C59/68(2006.01)I;C07C229/42(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/196(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07C59/68(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 钟守期;张广育
主权项 1.一种具有通式(I)的化合物<img file="FDA0000446947050000011.GIF" wi="527" he="434" />其中A为O、NH;X为键或基团-CR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>,其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>彼此独立地选自下述:H;选自CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、n-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、i-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、n-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、s-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>的烷基;选自C<sub>2</sub>H<sub>3</sub>、i-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、n-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、n-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、i-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、s-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>的烯基;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、取代和未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基以及取代和未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基,并且其中所述C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基的取代基均选自F、Cl、Br、I、CF<sub>3</sub>;Y为羧基-C(O)OH;R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>独立地为H、F或CF<sub>3</sub>;及其可药用盐。
地址 美国新泽西州