发明名称 作为二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物
摘要 本发明揭露新颖的具有式(I)之化学结构之氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物;以及其制备方法;包括其的医药组合物;以及其在疗法中用作二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂的用途。<img file="DPA00001055601000011.GIF" wi="388" he="422" />(式1)
申请公布号 CN101801931B 申请公布日期 2014.05.14
申请号 CN200880107102.6 申请日期 2008.08.08
申请人 奥米罗有限公司 发明人 茱莉欧·凯萨·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚;埃玛·特理卡柏拉斯贝拉特;蒙萨特·埃拉索拉;伊罗莎·纳瓦罗拉米罗;席维·雅方奎那保;阿岚沙稣·卡尔达斯费哥拉斯;马利亚·伊拉·洛索亚泰瑞比欧
分类号 C07D213/74(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I 主分类号 C07D213/74(2006.01)I
代理机构 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 代理人 杨黎峰;石磊
主权项 1.一种如式(I)化合物在制备用于治疗或预防藉由抑制二氢乳清酸脱氢酶容易得到改善之病理性病状或疾病的药物中的用途<img file="FDA0000469456870000011.GIF" wi="407" he="442" />其中:R<sup>1</sup>选自由以下各基所构成之族群:卤素原子、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-4</sub>环烷基以及-CF<sub>3</sub>;R<sup>2</sup>选自氢原子;R<sup>3</sup>选自-COOR<sup>5</sup>,其中R<sup>5</sup>选自氢原子;R<sup>4</sup>选自由氢原子以及C<sub>1-4</sub>烷基所构成之族群;R<sup>9</sup>选自由氢原子以及苯基所构成之族群;G<sup>1</sup>表示选自N以及CR<sup>6</sup>之基团,其中R<sup>6</sup>选自由以下各基所构成之族群:氢原子、卤素原子、C<sub>1-4</sub>烷基、-CF<sub>3</sub>以及苯基;G<sup>2</sup>表示选自以下各基之基团:氢原子、C<sub>1-4</sub>烷氧基、氮杂环庚烷-1-基以及哌啶-1-基,含有一或多个氮原子的单环或双环5员至10员杂芳族环,其视需要经一或多个选自卤素原子的取代基取代:以及苯基,其视需要经一或多个选自以下各基之取代基取代:卤素原子、羟基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>3-4</sub>环烷基、C<sub>3-4</sub>环烷氧基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-CONR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,且其中R<sup>7</sup>以及R<sup>8</sup>独立地选自氢原子、直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基,或者R<sup>7</sup>以及R<sup>8</sup>连同其所连接之氮原子一起形成下式之基团:<img file="FDA0000469456870000021.GIF" wi="370" he="157" />其中n为0至3之整数;以及其医药学上可接受之盐。
地址 西班牙巴塞罗那