发明名称 一种盐酸缬更昔洛韦的合成方法
摘要 本发明涉及一种盐酸缬更昔洛韦的制备方法,包括更昔洛韦在N,N-二甲基甲酰胺溶液中与的氨基保护的缬氨酸在二环己基碳二亚胺作用下脱水缩合,得到单酯化物前体G1和双酯化物前体G2的混合物,分离纯化后得到单酯化物前体G1,将G1通过氢化脱保护基得到目标物缬氨酸更昔洛韦G3。
申请公布号 CN103788096A 申请公布日期 2014.05.14
申请号 CN201210436992.3 申请日期 2012.10.28
申请人 江苏盈科生物制药有限公司 发明人 李旭;胡全
分类号 C07D473/18(2006.01)I 主分类号 C07D473/18(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种盐酸缬更昔洛韦的合成方法,包括:1)更昔洛韦与氨基保护的缬氨酸(Cbz‑Va)脱水缩合,得到单酯化物前体G1和双酯化物前体G2的混合物;2)分离纯化步骤1)得到的混合物,后得到单酯化物前体G1;3)G1氢化脱保护基,得到缬更昔洛韦G3。
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