发明名称 |
5-环烷基-或5-杂环基-烟酰胺 |
摘要 |
本发明涉及式I的化合物,其中R<sup>1</sup>至R<sup>4</sup>在说明书中定义,并且涉及其药用盐、它们的制备、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途,所述药物用于治疗和/或预防可以用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病,例如尤其是异常脂血症、动脉粥样硬化和心血管疾病。<img file="DDA0000475416930000011.GIF" wi="705" he="378" /> |
申请公布号 |
CN103796997A |
申请公布日期 |
2014.05.14 |
申请号 |
CN201280044132.3 |
申请日期 |
2012.09.10 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
尤伟·格雷瑟;斯蒂芬·勒韦尔 |
分类号 |
C07D213/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/82(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
贺卫国;柳春琦 |
主权项 |
1.式I的化合物<img file="FDA0000475416910000011.GIF" wi="705" he="378" />其中R<sup>1</sup>选自由以下各项组成的组:C<sub>1-7</sub>-烷基,C<sub>3-7</sub>-环烷基,C<sub>3-7</sub>-环烷基-C<sub>1-7</sub>-烷基,羟基-C<sub>1-7</sub>-烷基,C<sub>1-7</sub>-烷氧基-C<sub>1-7</sub>-烷基,以及卤素-C<sub>1-7</sub>-烷基;R<sup>2</sup>选自由以下各项组成的组:C<sub>3-7</sub>-环烷基,C<sub>4-7</sub>-环烯基,以及杂环基,所述杂环基具有3至7环原子,包含一个、两个或三个选自N、O和S的杂原子并且是饱和的或部分不饱和的;R<sup>3</sup>选自由以下各项组成的组:C<sub>1-7</sub>-烷基,C<sub>3-7</sub>-环烷基,所述环烷基是未取代的或被羟基取代,低级杂环基,所述杂环基具有3至7环原子,包含一个、两个或三个选自N、O和S的杂原子并且是未取代的或被羟基或氧代基取代,-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-苯基,其中苯基是未取代的或被一个或两个选自由以下各项组成的组的基团取代:C<sub>1-7</sub>-烷基,羟基,C<sub>1-7</sub>-烷氧基,氰基,C<sub>3-7</sub>-环烷基,C<sub>3-7</sub>-环烷基-C<sub>1-7</sub>-烷基,卤素和卤素-C<sub>1-7</sub>-烷基,并且m选自0或1,以及-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基,其中杂芳基是未取代的或被一个或两个选自由以下各项组成的组的基团取代:C<sub>1-7</sub>-烷基,羟基,C<sub>1-7</sub>-烷氧基,氰基,C<sub>3-7</sub>-环烷基,C<sub>3-7</sub>-环烷基-C<sub>1-7</sub>-烷基,卤素和卤素-C<sub>1-7</sub>-烷基,并且n选自0或1;R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1-7</sub>-烷基;及其药用盐。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |