4-硝基-7-氮杂吲哚的合成方法

摘要

本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及4-硝基-7氮杂吲哚的合成方法。其特征是：本发明制备方法以1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-羧酸甲酯为原料，与间氯过氧苯甲酸反应得到化合物VII；第二步经过硝化反应得到化合物VIII；第三步在稀硫酸条件下，脱羧得到化合物IV；第四步在PCl₃作用下，脱N-氧化物，得到化合物I。本发明制备方法反应条件比较温和，每步产率都比较高，后处理简单，易操作，适合工业化大生产。

主权项

1.一种化合物（I）的制备方法，包括： 其中反应条件：d：氧化；e：硝化；f：水解脱羧；g：与PCl₃反应， 其中硝化反应是在混酸条件下进行，反应温度65～90℃，所述混酸为选自浓硫酸或三氟乙酸中的一种与选自浓硝酸或发烟硝酸中的一种的混合物，且化合物VII∶浓硝酸或发烟硝酸的摩尔比为1∶2～1∶7。