控制硼酸反应性的体系

摘要

本发明提供一种受保护的有机硼酸，其包括具有sp³杂化的硼、与硼结合的构象刚性的保护基和通过硼-碳键与硼结合的有机基团。还提供一种进行化学反应的方法，包括使受保护的有机硼酸与试剂接触，所述受保护的有机硼酸包括具有sp³杂化的硼、与硼结合的构象刚性的保护基和通过硼-碳键与硼结合的有机基团。所述有机基团被化学转化，和硼末被化学转化。所述化合物优选是用三价N-甲基亚氨基二乙酸配体保护的硼酸。所述化合物例如可以用作Suzuki-Miyaura偶联反应的试剂。

主权项

1.一种进行化学反应的方法，包括：在水性碱存在下，使受保护的有机硼酸和有机卤化物与钯催化剂接触，以提供交叉偶联的产物，所述受保护的有机硼酸包括具有sp³杂化的硼、与硼结合的构象刚性的保护基和通过硼-碳键与硼结合的有机基团，所述受保护的有机硼酸由式(X)代表：其中R¹⁰代表有机基团，并包括选自烷基、杂烷基、烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、芳基和杂芳基的至少一个基团，B代表具有sp³杂化的硼；和R²⁰，R²¹，R²²，R²³和R²⁴独立地选自氢基团和有机基团。