发明名称 用于配制肽蛋白酶体抑制剂的环糊精络合法
摘要 本公开内容提供用于配制包含一种或多种肽蛋白酶体抑制剂和环糊精特别是经取代环糊精的组合物的方法。所述方法大大提高了这些蛋白酶体抑制剂的溶解度和稳定性,并促进其制备和给药两者。
申请公布号 CN103781490A 申请公布日期 2014.05.07
申请号 CN201280001354.7 申请日期 2012.09.13
申请人 欧尼斯治疗公司 发明人 E.路易斯;P.什沃内克;S.达尔齐尔;M.朱马
分类号 A61K38/55(2006.01)I 主分类号 A61K38/55(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 孔青;权陆军
主权项 1.一种用于制备药物组合物的方法,所述方法包括:(<b>i</b>) 提供第一组合,其包含: (<b>a</b>)以下化合物或其药学上可接受的盐:<img file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="367" he="175" />;(<b>b</b>)一种或多种环糊精(“CD”);和(<b>c</b>)水;其中所述第一组合为异质的,并且所述化合物或盐在所述第一组合中具有低溶解度;和(<b>ii</b>)让所述第一组合与酸接触以形成第二组合,其中所述化合物在所述第二组合中比在所述第一组合中更加可溶。
地址 美国加利福尼亚州