| 发明名称 | 一种羟乙基淀粉-阿霉素键合药的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种羟乙基淀粉-阿霉素键合药的制备方法，所述羟乙基淀粉-键合药结构式如式（I）；所述羟乙基淀粉-键合药的制备方法包括：（1）将羟乙基淀粉、对硝基苯基氯甲酸苄酯、三乙胺在有机溶剂中反应，得到甲酸对硝基苯酯修饰的羟乙基淀粉（HES-NPC）；（2）将HES-NPC与水和肼在有机溶剂中反应，得到肼键修饰的羟乙基淀粉（HES-NHNH<sub>2</sub>）；（3）将HES-NHNH<sub>2</sub>，盐酸阿霉素、三乙胺在有机溶剂中反应，得到如式（I）结构的羟乙基淀粉-阿霉素键合药。本发明提供的羟乙基淀粉-阿霉素键合药具有良好的生物相容性，同时引入的腙键具有很好的pH响应性，通过腙键键合在高分子药物上的阿霉素在肿瘤组织或肿瘤细胞内的pH值条件下可以快速释放，从而增强药物效果。<img file="2014100296439100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="122" he="162" /> | ||
| 申请公布号 | CN103768081A | 申请公布日期 | 2014.05.07 |
| 申请号 | CN201410029643.9 | 申请日期 | 2014.01.22 |
| 申请人 | 东北师范大学 | 发明人 | 陈莉;姚雪梅;栗迪 |
| 分类号 | A61K31/704(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/704(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.一种如式（I）所示的羟乙基淀粉-阿霉素键合药（HES-Hyd-DOX），其特征在于，羟乙基淀粉的平均分子量M<sub>w</sub>为60,000-600,000，摩尔取代M<sub>S</sub>为0.15-0.5，取代度DS为0.15-0.5。其中优选比例为：M<sub>w</sub>为130,000，DS为0.4和M<sub>w</sub>为200,000，DS为0.5。所述键合药中阿霉素的质量含量为0.5%-45%。 <img file="838192DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="219" he="290" /> | ||
| 地址 | 130024 吉林省长春市南关区人民大街5268号 | ||